[发明专利]3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种3，3-二取代氧化吲哚衍生物，其特征在于，其结构如以下式(I)所示：

其中，R₁为苄基、邻氯苄基、邻溴苄基、邻氟苄基、间氯苄基、间溴苄基、间氟苄基、对氯苄基、对溴苄基、对氟苄基、邻甲氧基苄基、间甲氧基苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；

R₂为苄基、邻氯苄基、邻溴苄基、邻氟苄基、间氯苄基、间溴苄基、间氟苄基、对氯苄基、对溴苄基、对氟苄基、邻甲氧基苄基、间甲氧基苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；

R₃为卤原子、烷基、烷氧基、三氯乙基或三氯甲基；

R₄为卤原子、烷基、烷氧基、三氯乙基或三氯甲基；

R₅为烷基。

2.一种3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法，其特征在于，以重氮化合物、吲哚、醛酸酯为原料，以金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下反应，经过一步三组分反应，得到式(I)所示的3，3-二取代氧化吲哚衍生物；所述合成方法的反应过程如下所示：

其中，R₁为苄基、邻氯苄基、邻溴苄基、邻氟苄基、间氯苄基、间溴苄基、间氟苄基、对氯苄基、对溴苄基、对氟苄基、邻甲氧基苄基、间甲氧基苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；

R₂为苄基、邻氯苄基、邻溴苄基、邻氟苄基、间氯苄基、间溴苄基、间氟苄基、对氯苄基、对溴苄基、对氟苄基、邻甲氧基苄基、间甲氧基苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；

R₃为卤原子、烷基、烷氧基、三氯乙基或三氯甲基；

R₄为卤原子、烷基、烷氧基、三氯乙基或三氯甲基；

R₅为烷基。

3.如权利要求2所述的3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法，其特征在于，所述重氮靛红、吲哚和醛酸酯的用量比例为1∶1∶1～1∶1.1∶2。

4.如权利要求2所述的3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法，其特征在于，所述重氮化合物包括重氮靛红、氮取代重氮靛红或取代苯基重氮靛红。

5.如权利要求2所述的3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法，其特征在于，所述吲哚包括氮取代吲哚或取代芳香环吲哚。

6.如权利要求2所述的3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法，其特征在于，所述醛酸酯包括乙醛酸甲酯、乙醛酸乙酯、乙醛酸丙酯、乙醛酸叔丁酯或乙醛酸酚酯。

7.如权利要求2所述的3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法，其特征在于，所述金属催化剂为能够催化重氮分解的金属化合物。

8.如权利要求2所述的3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法，其特征在于，所述有机溶剂包括二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯、1，2-二氯乙烷、四氢呋喃或二甲苯。

9.式(I)所示的3，3-二取代氧化吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.式(I)所示的3，3-二取代氧化吲哚衍生物在制备抗结肠癌药物中的应用。