[发明专利]多氧孕甾烷皂苷前药化合物或其组合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201310237924.9 申请日: 2013-06-14
公开(公告)号: CN104224818A 公开(公告)日: 2014-12-24
发明(设计)人: 叶阳;林革;杜健华;姚胜;蔡若涓;马良;银春;唐春萍;柯昌强 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所;香港中文大学
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P35/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 多氧孕甾烷 皂苷 化合物 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.如通式Ⅰ所示的化合物的用途,其特征在于,所述化合物用于制备:

(i)用于逆转或抑制肿瘤细胞多药耐药性的药物组合物;和/或

(ii)P-gp抑制剂;

其中,R1和R2各自独立地为氢、乙酰基、异丙酰基、苯甲酰基、2-甲基丁酰基或巴豆酰基;

n为1~5的整数。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物组合物或抑制剂包含选自下组的一个或多个化合物:

3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物组合物或抑制剂包含化合物POP 68、69、70、71、82、83、84和85;且以所述药物组合物的总重量计,所述化合物POP 68、69、70的含量之和不低于50重量%。

4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物组合物或抑制剂包含化合物POP 68、69、70、71、82、83、84和85;且以所述药物的总重量计,所述化合物POP 68、69、70的含量之和不低于85重量%。

5.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物组合物或抑制剂包含化合物POP 68、69和70;且以所述药物组合物的总重量计,所述化合物的含量之和为100重量%。

6.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述化合物用于制备用于逆转或抑制肿瘤细胞由P-gp转运体所介导的多药耐药性的药物组合物。

7.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述肿瘤细胞包括:结肠癌细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞、肺癌细胞、胃癌细胞、大肠癌细胞、骨肉瘤细胞或、宫颈癌细胞。

8.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物组合物还含有其它的治疗药物,所述的其它的治疗药物为选自烷化剂类、紫杉烷类、抗生素类、蒽环类、喜树碱类、替尼类、鬼臼毒素类和长春碱类药物中的一种或多种。

9.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物组合物为口服制剂。

10.一种药物组合物,其特征在于,包含:

(a)如通式Ⅰ所示的化合物中的一种或多种化合物:

其中,R1和R2各自独立地为氢、乙酰基、异丙酰基、苯甲酰基、2-甲基丁酰基或巴豆酰基;n为1~5的整数;

(b)药学上可接受的载体。

11.如权利要求10所述的药物组合物的用途,其特征在于,

(a)用作用于逆转或抑制肿瘤细胞多药耐药性的药物;和/或

(b)用作P-gp抑制剂。

12.一种试剂盒,其特征在于,包含:

(1)通式I所示的化合物或权利要求10所述的药物组合物;和

(2)肠道菌;

其中,R1和R2各自独立地为氢、乙酰基、异丙酰基、苯甲酰基、2-甲基丁酰基或巴豆酰基;n为1~5的整数。

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