[发明专利]一种含奈达铂的冻干组合物、用途及其制备方法

权利要求书

1. 一种含奈达铂的冻干组合物，其特征在于所述冻干组合物由奈达铂与右旋糖酐-40组成，奈达铂与右旋糖酐-40的质量比为1：(3~5)。

2. 根据权利要求1所述的含奈达铂的冻干组合物，其特征在于奈达铂与右旋糖酐-40的质量比优选为1：3。

3. 根据权利要求1所述的含奈达铂的冻干组合物，其特征在于所述冻干组合物是由奈达铂与右旋糖酐-40的水溶液经冷冻干燥而成，所述水溶液为含有体积百分数1~5%的叔丁醇水溶液。

4. 根据权利要求3所述的含奈达铂的冻干组合物，其特征在于所述水溶液为含有体积百分数3~5%的叔丁醇水溶液。

5. 根据权利要求3或4所述的含奈达铂的冻干组合物，其特征在于所述的含奈达铂的冻干组合物是由以下制备方法制备得到的：

(a) 将占配液总体积40~70%的注射用水与叔丁醇混合均匀后，向叔丁醇水溶液中加入右旋糖酐-40，搅拌溶解得辅料溶液；

(b) 向辅料溶液中加入活性炭，搅拌，经过滤脱炭得第一滤液；

(c) 将第一滤液冷却至30℃以下；或将第一滤液加注射用水至不超过配液总体积90%后，冷却至30℃以下；

(d) 将奈达铂加入至步骤(c)所得溶液中，搅拌溶解，加注射用水至配液总体积，除菌过滤得第二滤液；

(e) 第二滤液经冷冻干燥制得所述的含奈达铂的冻干组合物。

6. 根据权利要求5所述的含奈达铂的冻干组合物，其特征在于：

所述制备方法中优选以下任意一个或者几个条件，

除菌过滤为0.22μm微孔滤膜过滤；

和/或

第二滤液中奈达铂的浓度为3mg/mL~8mg/mL；

和/或

第二滤液分装于药用容器中冷冻干燥，每一药用容器中奈达铂的含量为10mg~100mg。

7. 根据权利要求6中所述的含奈达铂的冻干组合物，其特征在于：

第二滤液中奈达铂的浓度为4mg/mL~5mg/mL；

和/或

第二滤液分装于药用容器中冷冻干燥，每一药用容器中奈达铂的含量为10mg、25mg、50mg或100mg。

8. 根据权利要求3所述的含奈达铂的冻干组合物，其特征在于所述冷冻干燥的方法为：

(f) 将制品-60~-30℃冷冻2~3小时；

(g) 抽真空，待真空度不高于30Pa时，设定导热油升温至5~15℃，保持15~25小时；

(h) 设定导热油升温至32℃，待制品升温至28℃开始保温计时，保持制品温度28～32℃干燥4~6小时。

9. 权利要求1~8中任一项所述的含奈达铂的冻干组合物在制备治疗抗肿瘤药物中的用途。

10. 一种奈达铂冻干粉针的制备方法，其特征在于：

(a) 将体积为配液总体积40~70%的注射用水与体积为配液总体积1~5%的叔丁醇混合，加入右旋糖酐-40，搅拌溶解得辅料溶液；

(b) 向辅料溶液中加入活性炭，搅拌，经过滤脱炭得第一滤液；

(c) 将第一滤液冷却至30℃以下；或将第一滤液加注射用水至不超过配液总体积90%后，冷却至30℃以下；

(d) 将奈达铂加入步骤(c)所得溶液中，搅拌溶解，加注射用水至配液总体积，0.22μm微孔滤膜除菌过滤得第二滤液；第二滤液中奈达铂的浓度为3mg/mL~8mg/mL；奈达铂与右旋糖酐-40的质量比为1：(3~5)；

(e) 第二滤液分装于药用容器中，经冷冻干燥制得所述的含奈达铂的冻干粉针；每一药用容器中奈达铂的含量为10mg~100mg；

所述冷冻干燥的方法为：

(f) 将制品-60~-30℃冷冻2~3小时；

(g) 抽真空，待真空度不高于30Pa时，设定导热油升温至5~15℃，保持15~25小时；

(h) 设定导热油升温至32℃，待制品升温至28℃开始保温计时，保持制品温度28～32℃干燥4~6小时。