[发明专利]新的取代的咪唑并喹啉化合物

权利要求书

1.式I的化合物，或其可药用的溶剂合物、盐、N-氧化物或立体异构体，或其组合：

其中

R₁选自：-H、烷基、炔基、芳基、烷氧基、杂环基和杂芳基，

其中烷基、炔基、芳基、烷氧基、杂环基或杂芳基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：-H、-OH、卤素、-CO-N(R₄)₂、-N(R₄)₂、-CO-C_1-10烷基、-CO-O-C_1-10烷基、-N₃、芳基和杂环基，其中每个R₄独立地选自：-H、-C_1-10烷基、-C_1-10烷基-芳基或芳基；

A是C₁-C₆烷基；

B是-N(R₂)(R₃)；

R₂是-(CO)-R₅；

R₅选自：烷基，其包含了直链和支链基团和环状基团；炔基；芳基；杂环基和杂芳基；

其每个是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：-H、-OH、卤素、-CN、-NO₂、-COOH、-SH、-CO-C_1-6烷基、-CO-O-C_1-6烷基、-N₃、芳基、杂环基、-CO-芳基和-CO-杂环基；

R₃选自：烯基、杂芳基、环烷基和杂环基，

其中烯基、杂芳基、环烷基或杂环基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：-H、烷基、烯基、烷氧基、卤素、-OH、-N₃、三氟甲基、-烷基-芳基、-O-烷基-芳基、-CO-芳基、芳基、杂环基、杂芳基、-CO-杂芳基、-CO-O-烷基、-CO-N-烷基和-CO-N-芳基。

2.权利要求1的式I的化合物，其中R₁是炔基或烷氧基。

3.权利要求1或2的式I的化合物，其中R₃是杂环基，其是未取代的或被一个或多个选自-H、烷基、烯基、卤素和-OH的取代基取代。

4.权利要求1-3任一项的式I的化合物，其中R₃选自：二氧代-四氢噻吩基、哌啶基、四氢呋喃基、嘧啶、四氢吡喃基和氮杂二环辛烷基，其每个任选地被一个或多个选自卤素、羟基、芳基、烷基、烷氧基、三氟甲基或其组合的基团取代。

5.权利要求1-4任一项的式I的化合物，其中R₁是烷基，优选是乙基。

6.权利要求1-5任一项的式I的化合物，其中R₅是烷基，优选是甲基。

7.权利要求1的化合物，其是：

N-[4-(4-氨基-2-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)丁基]-N-(1,1-二氧化物四氢-3-噻吩基)乙酰胺，

N-[4-(4-氨基-2-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)丁基]-N-(1-甲基-1-氧化物哌啶-4-基)乙酰胺，

3-{乙酰基[4-(4-氨基-2-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)丁基]氨基}-2,5-脱水-1,3,4-三脱氧戊糖醇，

N-[4-(4-氨基-2-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)丁基]-N-(1-苄基-2-甲基-1-氧化物吡咯烷-3-基)乙酰胺，

或其可药用的溶剂合物、盐、N-氧化物或立体异构体，或其组合。

8.权利要求1到7任一项的化合物，用作药物。

9.药物组合物，其含有治疗有效量的权利要求1到7任一项的式I的化合物与可药用载体的组合。

10.权利要求9的药物组合物，其含有的式I的化合物或其可药用的溶剂合物、盐、N-氧化物或立体异构体或其组合的量，足以向对象提供约100ng/kg到约50mg/kg、优选约10μg/kg到约5mg/kg的剂量。