[发明专利]雪荔组方活性部位及制剂

说明书

技术领域

本发明属于药学领域，具体涉及雪荔组方活性部位及用其制备的治疗尿路感染的药物。

背景技术

尿路感染 (Urinary tract infection, UTI) 是指病原体在尿路中生长繁殖、侵犯尿道粘膜或组织引起的炎症，是人类除呼吸道感染之外最常见的感染性疾病。患者以女性居多，且发病率随年龄增长而增高，中老年女性发病率高达20%。

引起尿路感染的病原微生物主要为细菌，极少数为病毒、真菌、衣原体、支原体以及滴虫等。西医普遍认为尿路感染可以分为单纯性尿路感染和复杂性尿路感染。单纯性尿路感染病原菌谱中，75%为大肠埃希杆菌，25%局限于表皮葡萄球菌、肺炎克雷柏杆菌、异常假单胞菌和粪肠球菌；复杂性尿路感染的病原菌谱中，大肠埃希杆菌不足50%，葡萄球菌属、克雷柏菌属、假单胞菌属、沙雷菌属和肠杆菌属的细菌明显增多。因此，西医临床针对尿路感染总的治疗原则是杀死致病菌，合理应用抗菌药物以消除临床感染症状，缓解尿路不适。其中抗生素是最主要的治疗手段，必要时进行免疫支持治疗。常用的抗生素主要有氧氟沙星、环丙沙星、庆大霉素、头孢曲松等。该方法治疗单纯性尿路感染、初发性尿路感染的治愈率比较高，但对于反复发作性尿路感染、复杂性尿路感染的治疗效果却非常有限，不得不大量、反复多次采用抗生素，极易导致抗生素滥用。尿路感染的病原菌菌群分布及细菌耐药不断发生变化，给临床诊治带来困难。

祖国传统医药在养生保健、防病治病方面有着丰富的理论和实践经验，为建立中药复方治疗尿路感染提供了依据和基础。雪荔组方是南京大学医学院附属鼓楼医院自主研发的中药复方制剂。1982年至今，三十余年的临床证明雪荔组方疗效确切，能够有效控制患者的尿路感染，患者普遍反映疗效确切。为此，该组方于2005年申请了专利（“治疗尿路感染的中药制剂”公开号：CN1785318A）。

上述处方医院制剂采用的剂型是颗粒剂和汤剂。由于味道苦，加入大量蔗糖作为稀释剂和矫味剂，导致颗粒剂剂量很大易吸潮，不适用于糖尿病并发尿路感染的患者；汤剂易变质不易保存，且携带不方便，因此有必要对原方提取精制，获得活性部位以方便制备各种剂型。

同时，雪荔组方活性部位的制备在现有技术中采用有机溶剂萃取法，此法根据极性的差异分成几个部分，通过药效实验追踪得到雪荔组方的活性部位，而此法成本较高，毒性大，不适用于工业化大生产。

发明内容

针对现有技术中雪荔组方剂型单一，颗粒剂剂量很大、易吸潮，汤剂易变质、不易保存、携带不方便的技术问题；本发明提供雪荔组方活性部位及制剂。

本发明提供雪荔组方活性部位，由如下方法制备而得： 

包括如下步骤： 

步骤1： 雪荔组方（具体处方见专利文件CN1785318A）用溶剂提取，所用溶剂选自水、醇类、水与醇类的混合物；

步骤2：把步骤1所得的提取液浓缩后采用醇沉法处理，然后进行过滤得到滤液，把滤液再次浓缩即得浸膏；

步骤3：把步骤2所得浸膏溶解，浸膏溶解溶剂选自用水、醇类、水与醇类的混合物；

步骤4：把步骤3中所得的溶解后的浸膏通过吸附柱层析纯化，其所用吸附剂选自硅胶、氧化铝、大孔树脂、离子交换树脂或反相硅胶，所用的纯化方法为用不同极性乙醇-水溶液作为洗脱剂对分离柱进行洗脱，其步骤为：先用水对吸附柱进行洗脱至水洗脱液无色；然后，采用浓度为10-25％的乙醇溶液进行除杂，再用50-70%醇洗脱部位为雪荔组方活性部位。

本发明有如下几种改进方式：

1、步骤2中所述醇沉法的醇含量达50％-70%。

2、步骤2中所述醇沉法的醇含量达60％。

3、步骤2中所述浓缩操作均是在减压条件下。

4、步骤4中所述吸附剂为大孔树脂。

5、步骤4中所述吸附剂为大孔树脂D101。

作为本发明的更进一步改进，步骤4中采用经60%醇洗脱部位为雪荔组方活性部位。

同时本发明还提供，一种治疗尿路感染的药物，其特征在于，含有用上述制备方法制得的雪荔组方活性部位与一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂制成的临床上任何可接受的剂型形式，包括片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂及各种微粒给药系统。

根据本发明提供雪荔组方活性部位的制备方法，总黄酮含量达到40 %以上。

在制备过程中需注意：雪荔组方原药材经干燥并适当的粉碎，以利增大与溶剂的接触面积，提高效率。