[发明专利]含有羟肟酸的β-咔啉类衍生物及其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种含有羟肟酸的β-咔啉类衍生物，具有下述通式Ⅰ的结构：

通式Ⅰ中：R代表H或叔丁氧羰基或CH₃(CH₂)_n-，n=0～3；

R¹代表H或CH₃(CH₂)_m-，m=0～3；或者R¹代表对甲氧基苯基，2-氯苯基，3-硝基苯基，4-氯苯基，2-溴苯基，4-溴苯基，4-(N,N-二甲基)-苯基；

-NH-R²-CO-选自构型甘氨酸残基、L-或D-型α-丙氨酸残基、β-丙氨酸残基、L-或D-型缬氨酸残基、L-或D-型亮氨酸残基、L-或D-型异亮氨酸残基、L-或D-型甲硫氨酸残基、L-或D-型半胱氨酸残基、L-或D-型苯丙氨酸残基、L-或D-型酪氨酸残基、L-或D-型色氨酸残基、L-或D-型精氨酸残基、L-或D-型脯氨酸残基、L-或D-型组氨酸残基；或者-NH-R²-CO-还可以代表-NH(CH₂)_pCO-，p=3～7；或者-NH-R²-CO-代表o=0～5。

2.根据权利要求1所述的含有羟肟酸的β-咔啉类衍生物，其特征在于：所述通式Ⅰ的结构中的R、R¹和-NH-R²-CO-选自如下组合：

R=叔丁氧羰基，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=-NHCH₂CO-；

或者R=H，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=-NHCH₂CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=H，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₄CO-；

或者R=H，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₄CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=

或者R=H，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=

或者R=CH₃，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=CH₃，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=

或者R=CH₃，R¹=CH₃，-NH-R²-CO-=

或者R=叔丁氧羰基，R¹=H，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₂CO-；

或者R=H，R¹=H，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₂CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=H，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=H，R¹=H，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=H，-NH-R²-CO-=

或者R=H，R¹=H，-NH-R²-CO-=

或者R=CH₃，R¹=H，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=CH₃，R¹=H，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₄CO-；

或者R=CH₃，R¹=H，-NH-R²-CO-=

或者R=叔丁氧羰基，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NHCH₂CO-；

或者R=H，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NHCH₂CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₂CO-；

或者R=H，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₂CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=H，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₄CO-；

或者R=H，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₄CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=3-硝基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₅CO-；

或者R=H，R¹=3-硝基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₅CO-；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=

或者R=H，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=

或者R=CH₃，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₃CO-；

或者R=CH₃，R¹=3-硝基苯基，-NH-R²-CO-=-NH(CH₂)₄CO-；

或者R=CH₃，R¹=4-甲氧基苯基，-NH-R²-CO-=