[发明专利]新型兽药三氯苯达唑亚砜及其制备方法

权利要求书

1.一种新型兽药三氯苯达唑亚砜，英文名:Triclabendazolesulfoxide，分子式为C₁₄H₉Cl₃N₂O₂S，分子量为：375.65746，颜色：白色，类白色粉末；熔点：190℃～194℃；密度：1.69；溶于乙醇和丙酮，不溶于水；它是一种新型咪唑类驱虫药，是兽药三氯苯达唑在动物体内氧化后的衍生物，是兽药杀虫剂三氯苯达唑的升级产品，它对牛、马、绵羊、山羊、鹿等反刍动物肝片吸虫及鹿大片形吸虫均有显著的杀虫效果，三氯苯达唑亚砜的生物利用度更高，毒副作用低；用法和用量：内服，一次用量，每1公斤体重，牛、马、鹿，12毫克；绵羊和山羊，12毫克。 

三氯苯达唑亚砜的结构式如下： 

。

2.权利要求1所述三氯苯达唑亚砜的制备方法，其特征是：其制备步骤如下： 

第一步，4-氯-5-（2，3-二氯苯氧基）-2-硝基苯胺的制备： 

在反应釜中加入1，2，3-三氯苯和浓度为50%～65%的氢氧化钾碱溶液，加热回流6～7小时后加入4，5-二氯-2-硝基苯胺、二甲苯和相转移催化剂TBAB，反应7～8小时，反应温度为120℃～180℃，在搅拌下缓慢冷却至室温，析出大量棕黄色结晶体，过滤，用冷冻二甲苯洗涤结晶体，抽干，水洗至中性，烘干得到4-氯-5-（2，3-二氯苯氧基）-2-硝基苯胺； 

第二步，将第一步获得的4-氯-5-（2，3-二氯苯氧基）-2-硝基苯胺溶解在浓度75%～80%的乙醇溶液中，在氢化催化剂雷尼镍或钯碳的作用下进行氢化反应生成4-氯-5-（2，3-二氯苯氧基）1，2-苯二胺，所用供氢体为水合肼；反应温度为50℃-90℃，反应后过滤除去催化剂，不经分离，直接加入氢氧化钾和二硫化碳进行环合反应，反应温度为60℃-80℃，制得5-氯-6-（2，3-二氯苯氧基）-2-巯基-苯并咪唑； 

第三步，将第二步获得的5-氯-6-（2，3-二氯苯氧基）-2-巯基-苯并咪唑与硫酸二甲酯、氢氧化钾在甲醇中反应，反应温度为0℃～25℃；生成三氯苯达唑，用稀硫酸调节含有三氯苯达唑的反应液的PH值至3～4，向反应液中滴加5%～30%双氧水，反应析出三氯苯达唑亚砜，反应时间0.5-5小时，反应温度5℃～25℃。