[发明专利]3,4‑二氢‑1H‑苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物或其可药用盐及其制备方法和用途有效
申请号: | 201310255991.3 | 申请日: | 2013-06-25 |
公开(公告)号: | CN104250257B | 公开(公告)日: | 2017-06-16 |
发明(设计)人: | 孙兴义;吕茂云;杨飞;仝朝龙 | 申请(专利权)人: | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;C07F5/04;A61K31/69;A61P35/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硼酸 化合物 药用 及其 制备 方法 用途 | ||
1.3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物或其可药用盐,其特征在于,所述化合物具有如下结构:
其中:
R选自氢原子,含氮和氧的六元杂环或含两个氮的五元杂芳环,所述杂环基或杂芳基可以进一步被一个或多个选自C1-C6烷基取代基所取代;
A选自-CRaRb;
Ra、Rb选自氢原子、C1-C4烷基、卤素原子;
n为0、1或2。
2.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物或其可药用盐,其特征在于,所述的化合物含有不对称碳原子。
3.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物或其可药用盐,其特征在于,所述的化合物具有如下结构:
4.一种化合物或其可药用盐,其特征在于,该化合物具有如下结构:
5.一种如权利要求1-3中任一项所述的3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物的制备方法,其特征在于,所述方法的工艺流程如下:
其中X代表卤素原子,A、Q、R和n的定义对应于权利要求1至3中所述化合物相应的结构。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述制备方法的工艺流程如下:
其中X代表卤素原子,A、R和n的定义与权利要求1至3中相同。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述制备方法的流程如下:
其中X代表卤素原子,n的定义与权利要求1至3中相同,R’选自C1-C6烷基。
8.一种药物组合物,其含有治疗有效剂量的根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐,或其可药用的载体或赋形剂。
9.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐,或根据权利要求8所述的药物组合物在制备调节蛋白激酶催化活性的药物中的用途,所述蛋白激酶选自c-Met受体酪氨酸激酶。
10.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐,或根据权利要求8所述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的用途。
11.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐,或根据权利要求8所述的药物组合物在制备治疗肝癌、肺癌、乳腺癌、表皮鳞癌或胃癌的药物中的用途。
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