[发明专利]5-氨基-1,4-二取代基-1,2,3-三氮唑及其制备方法

权利要求书

1.一种如式(I)所示的5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑。

2.根据权利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：通过叠氮化合物(II)与氰基衍生物(III)发生环合反应，得到5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)。

3.根据权利要求2所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)的制备方法，其特征在于所述式(I)化合物中R基团为氢(H)、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基和2-6个碳原子的链炔基、3-10个碳原子的环烷基或芳基或杂环基、1-5个碳原子(n＝1-5)的端酯基[-(CH₂)_nCO₂R₁]或1-5个碳原子(n＝1-5)的端烷氧基[-(CH₂)_nOR₂]。

4.根据权利要求3所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)的制备方法，其特征在于所述R基团为1-5个碳原子(n＝1-5)的端酯基[-(CH₂)_nCO₂R₁]时，其R₁为1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基或取代芳基；所述R基团为1-5个碳原子(n＝1-5)的端烷氧基[-(CH₂)_nOR₂]时，其R₂为氢(H)、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基和2-6个碳原子的链炔基、苄基或取代苄基、三甲基硅烷基、三苯基甲基或取代的三苯基甲基、四氢吡喃基或取代四氢吡喃基或烷氧羰基。

5.根据权利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)，其特征在于所述R₃基团为甲酰胺基(-CONH₂)、甲酸基(-COOH)、腈基(-CN)或甲酸烷基酯基(-COOR₄)。

6.根据权利要求5所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)，其特征在于：所述R₃基团为甲酸烷基酯基(-COOR₄)时，其R4基团为甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基。

7.根据权利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)，其特征在于：所述式(I)化合物中的四个潜手性碳原子可以分别为单一R构型、单一S构型或其消旋体。

8.根据权利要求2所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)的制备方法，其特征在于：所述原料氰基衍生物(III)为2-氰基乙酰胺(IIIa)、2-腈基乙酸(IIIb)、丙二腈(IIIc)或2-腈基乙酸烷基酯(IIId)。

9.根据权利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)的制备方法，其特征在于：所述环化反应的原料叠氮化合物(II)和腈基衍生物(III)的投料摩尔比为1∶1-5。

10.根据权利要求1所述5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)及其制备方法，其特征在于所述环化反应所使用的碱促进剂为氢化钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、碳酸钾、三乙胺、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、N-乙基吗啉、二异丙基乙胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]-壬-5-烯、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-十一-7-烯或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷；以及所述环化反应所使用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1，2-二氯乙烷、甲苯、乙腈、四氢呋喃、甲醇、乙醇、异丙醇、1，2-二氧六环或四氢呋喃。