[发明专利]一种苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯化合物催化合成他米巴罗汀的方法有效
| 申请号： | 201310261167.9 | 申请日： | 2013-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN103408450A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 涂涛;房微魏;邓钦月 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C233/65 | 分类号： | C07C233/65;C07C231/12;C07C231/10;B01J31/22 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 张磊 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 咪唑 氮杂环卡宾烯 丙基 氯化 化合物 催化 合成 米巴罗汀 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯化合物催化合成他米巴罗汀的方法，其特征在于步骤如下：
(1) 在氮气条件下，苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯催化剂催化5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘胺和对碘苯甲酸乙酯发生羰基胺化反应，得到4-[（5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基）氨甲酰基]苯甲酸乙酯，苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯催化剂的加入量的范围是：0.5 mol%至1.0 mol%；
(2) 4-[（5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基）氨甲酰基]苯甲酸乙酯进行一步水解，得到4-[（5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基）氨甲酰基]苯甲酸，即他米巴罗汀；
反应路线为：
，
其中，反应路线第一步中的1即为苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯催化剂，结构式为：。
2.根据权利要求1所述的苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯化合物催化合成他米巴罗汀的方法，其特征为利用高催化活性新型苊并咪唑氮杂环卡宾烯丙基氯化钯催化剂催化的羰基胺化反应，高效地制备他米巴罗汀前体化合物。
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