[发明专利]靶向中枢神经系统的纳米药物载体有效
申请号: | 201310263598.9 | 申请日: | 2013-06-27 |
公开(公告)号: | CN104248768A | 公开(公告)日: | 2014-12-31 |
发明(设计)人: | 李翀;吴瑾;陈章宝 | 申请(专利权)人: | 西南大学 |
主分类号: | A61K47/42 | 分类号: | A61K47/42;A61K47/34;A61K9/16;A61K9/51;A61K9/127;A61P25/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人: | 赵荣之 |
地址: | 400715*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 中枢神经系统 纳米 药物 载体 | ||
1.靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,以蜂毒明肽或其衍生物为靶向配基,所述蜂毒明肽衍生物为肽链C端未酰胺化的蜂毒明肽,蜂毒明肽或其衍生物暴露于纳米药物载体的表面。
2.根据权利要求1所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,所述纳米药物载体为纳米胶束、纳米脂质体或纳米粒,由靶向材料和组装材料组成,所述靶向材料由蜂毒明肽或其衍生物与两亲性聚合物偶联而得,所述组装材料包括两亲性聚合物。
3.根据权利要求2所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,所述纳米药物载体为纳米胶束或纳米脂质体,所述靶向材料由蜂毒明肽或其衍生物与聚乙二醇修饰磷脂偶联而得,所述组装材料包括单甲氧基聚乙二醇修饰磷脂。
4.根据权利要求3所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,所述靶向材料由蜂毒明肽或其衍生物通过N端的α-氨基和/或4位赖氨酸残基中的ε-氨基与琥珀酰亚胺基功能化的聚乙二醇修饰磷脂反应制得。
5.根据权利要求4所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,所述聚乙二醇修饰磷脂为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺即PEG-DSPE、聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺即PEG-DPPE、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰胆碱即PEG-DSPC和聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰胆碱即PEG-DPPC中的任一种或多种混合物;所述单甲氧基聚乙二醇修饰磷脂为单甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺即mPEG-DSPE、单甲氧基聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺即mPEG-DPPE、单甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰胆碱即mPEG-DSPC和单甲氧基聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰胆碱即mPEG-DPPC中的任一种或多种混合物。
6.根据权利要求5所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,所述聚乙二醇修饰磷脂为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,其中聚乙二醇的重均分子量为3400;所述单甲氧基聚乙二醇修饰磷脂为单甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,其中单甲氧基聚乙二醇的重均分子量为2000。
7.根据权利要求3所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,纳米胶束的组装材料为单甲氧基聚乙二醇修饰磷脂,纳米脂质体的组装材料为磷脂、胆固醇和单甲氧基聚乙二醇修饰磷脂。
8.根据权利要求2所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,所述纳米药物载体为纳米粒,所述靶向材料为蜂毒明肽或其衍生物与聚乙二醇-聚丙交酯偶联而得,所述组装材料为单甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯。
9.根据权利要求8所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,所述靶向材料由N端添加1个半胱氨酸的蜂毒明肽或其衍生物通过N端的巯基与马来酰亚胺基功能化的聚乙二醇-聚丙交酯反应制得。
10.根据权利要求2至9任一项所述的靶向中枢神经系统的纳米药物载体,其特征在于,所述靶向材料与组装材料的摩尔比不小于0.1:99.9;所述纳米药物载体的平均粒径不大于200nm。
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