[发明专利]一种蒽醌并噻唑化合物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.一种2位取代的5,7-二羟基蒽醌[2,1-d]噻唑化合物，其具有以下通式(I)所示的结构。

通式(I)

其中，

R₁、R₂选自以下基团：未取代或者由羟基取代的C1～C10直链或支链烷基，或者R₁、R₂和与它们相连的氮原子一起形成含有1～3个N、O或S原子的5～7元杂环，该杂环未被取代或者在碳或氮原子上被取代基R₃取代；

其中，R₃为羟基、未取代或由R₄取代的C1～C10直链或支链烷基、C1～C10烷氧基羰基、羰基、未取代或由C1～C10烷基取代的氨基、C3～C8环烷基；

其中，R₄为羟基、未取代或由C1～C10烷基取代的氨基、含有1～3个N、O或S原子的5～7元杂环，所述R₄中的该杂环未被取代或者被C1～C10直链或支链烷基取代。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中

R₁、R₂选自未取代或者由羟基取代的C1～C6直链或支链烷基，或者R₁、R₂和与它们相连的氮原子一起形成含有1～3个N、O或S原子的5～7元杂环，该杂环未被取代或者在碳或氮原子上被取代基R₃取代；

其中，R₃为未取代或由R₄取代的C1～C6直链或支链烷基、未取代或由C1～C6烷基取代的氨基、C3～C6环烷基；

其中，R₄为羟基、未取代或由C1～C6烷基取代的氨基、含有1～2个N或O原子的5～6元杂环，所述R₄中的该杂环未被取代或者被C1～C6直链或支链烷基取代。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中

R₁、R₂和与它们相连的氮原子一起形成

R₃为未取代或由R₄取代的乙基，

其中，R₄为羟基、未取代或由C1～C10烷基取代的氨基、含有1～3个N、O或S原子的5～7元杂环，所述R₄中的该杂环未被取代或者被C1～C10直链或支链烷基取代。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中

所述化合物为以下化合物：

5.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物为以下化合物：

6.根据权利要求1所述的化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：

a、将大黄酸1在碱作用下，以无水二甲基甲酰胺(DMF)做溶剂与碘甲烷反应得化合物2，其中所述碱为氢化钠、氢氧化钠、氢氧化钾或碳酸钠；

b、化合物2在碱水溶液中水解，生成化合物3，其中所述碱为氢氧化钠或氢氧化钾；

c、化合物3在三乙胺为碱的条件下与叠氮磷酸二苯酯反应生成化合物4；

d、化合物4在二氧六环溶液中回流，并用氢氧化钠水溶液回流，得到柯提斯重排后的化合物5；

e、化合物5在银盐催化作用下发生碘卤代反应得化合物6，其中银盐为硫酸银、醋酸银和碘化银；

f、化合物6在二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，碳酸钾催化下与胺NR₁R₂H及二硫化碳反应得到一系列产物7；

g、中间体7与三氯化铝、硫醇或者三溴化硼反应，脱甲基得一系列最终产物8；

其中，所述R₁和R₂与权利要求1中所述的化合物的R₁和R₂的定义相同。