[发明专利]一种植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体，其结构式如下：

。

2.如权利要求1所述植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体为球形核-壳纳米粒结构，其中，亲水性乙二醇壳聚糖相互盘绕构成纳米粒的球形外壳骨架，疏水性植物甾醇基团构成纳米粒的内核，纳米粒粒径不大于400nm。

3.如权利要求2所述植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体的制备方法，包括以下步骤：

（1）植物甾醇半琥珀酸酐制备：

将琥珀酸酐和植物甾醇混合溶解于吡啶中，于室温下反应24h，加入冰稀盐酸析出白色絮状沉淀，沉淀再分别用四氢呋喃和乙醇重结晶，过滤，烘干得植物甾醇半琥珀酸酐；

（2）植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体的制：

将制备的植物甾醇半琥珀酸酐和乙二醇壳聚糖溶解于二甲亚砜中，然后加入N,N′-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶，搅拌，置于室温下反应24h，将反应后的混合物装入透析袋，置于蒸馏水中透析，每隔4h换一次蒸馏水，连续透析2天，透析过程重复3次，用乙醚和蒸馏水分别洗涤3-4次，冻干，得到植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体。

4.如权利要求3所述植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体的制备方法，其特征在于，所述琥珀酸酐和植物甾醇的混合质量比为1:1.53，所述植物甾醇半琥珀酸酐和乙二醇壳聚糖质量比为3:10。

5.如权利要求2所述的植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体在制备抗肿瘤药物中的应用，采用下述方法：

以植物甾醇乙二醇壳聚糖为载体，加入到以阿霉素与其3倍摩尔量的三乙胺混合并溶解于二甲基乙酰胺溶液中，将上述得到的混合溶液保存在4℃中静置反应24h，将混合物置于透析袋中，在1/15M, pH 7.4的磷酸盐缓冲液中室温下进行透析，将制备的载药植物甾醇乙二醇壳聚糖通过孔径为1.0 μm微孔过滤器去除不溶物，收集清澈溶液，冻干，即得到阿霉素/植物甾醇乙二醇壳聚糖载药纳米粒。

6.如权利要求5所述的植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为疏水性小分子药物。

7.如权利要求5所述的植物甾醇乙二醇壳聚糖靶向载体在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为阿霉素。