[发明专利]大环内酯固态晶型有效
申请号: | 201310280229.0 | 申请日: | 2008-07-25 |
公开(公告)号: | CN103360447A | 公开(公告)日: | 2013-10-23 |
发明(设计)人: | F·布拉特尔;M·布伦纳;G·胡;T·拉赫尔;R·瓦拉斯 | 申请(专利权)人: | 英特威国际有限公司;公益财团法人微生物化学研究会 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H1/06;A61K31/706;A61P31/04;A61P11/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 荷兰博*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酯 固态 | ||
1.20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的晶型II,具有包含在6.5、8.7、9.7、9.9、12.4、13.0、15.0、15.8、16.1、16.3、17.0、17.9、18.1、19.7、20.0、21.3、24.9、26.3、27.4度2θ的峰的粉末X-射线衍射光谱。
2.权利要求1所述的20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的晶型II,具有如图8所示的粉末X-射线衍射光谱。
3.权利要求1或2所述的20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的晶型II,具有以下特征中的至少一种,
包含在一个或多个选自2929、1625、1595、1685和783cm-1的频率下的吸收谱带的FT-拉曼光谱;或
包含在一个或多个选自2935、1736、1668、1587、1451、1165、1080、1057、1042、1005、981、838和755cm-1的频率下的吸收谱带的衰减全反射红外光谱。
4.包含20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的组合物,其中该组合物中20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯由权利要求1~3任一项中所述的晶型组成。
5.权利要求4的组合物,其中该组合物中至少50%的20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯由权利要求1~3任一项中所述的晶型组成。
6.治疗有效量的权利要求4所述的组合物在制备用于治疗动物疾病的药物中的应用。
7.权利要求6的应用,其中所述疾病选自巴斯德菌病、牛呼吸系统疾病和猪呼吸系统疾病。
8.权利要求7的应用,其中:
所述牛呼吸系统疾病与溶血曼海姆菌(Mannheimia haemolytica)、多杀巴斯德菌(Pasteurella multocida)和睡眠嗜组织菌(Histophilus somni)中的至少一种相关;且
所述猪呼吸系统疾病与胸膜炎肺炎放线杆菌(Actinobacillus pleuropneumoniae)、多杀巴斯德菌和支气管炎博德特菌(Bordetella bronchiseptica)中的至少一种相关。
9.药物组合物,其中该药物组合物通过一种方法制备,该方法包括合并至少一种赋形剂与权利要求4所述的组合物。
10.药物组合物,其中该药物组合物包含通过一种方法形成的混悬液,该方法包括将治疗有效量的权利要求4所述的组合物混悬于至少一种赋形剂中。
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