[发明专利]1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基) ]-2-丙烯-1-酮及其制备方法和应用

权利要求书

1.1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮，其特征在于，该化合物的结构式如下：

其中，R为甲基、乙基、丙基、苯氧亚甲基或萘氧亚甲基。

2.一种1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1）向反应容器中加入A mol的乙酰基二茂铁、B mol的1-甲酰基-2-取代苯并咪唑、C mol的KF-Al₂O₃以及乙醇，然后混合均匀，再在回流条件下反应，反应过程中用TLC监测反应进程，直到TLC监测出乙酰基二茂铁的原料点消失，停止反应；其中，A:B:C=1:(1～2):(1～2)；

2）将反应混合物挥发至干，得黑褐色残渣，然后采用柱层析对黑褐色残渣进行分离提纯，干燥后得1-二茂铁基-3-[N-（2-取代苯并咪唑基）]-2-丙烯-1-酮。

3.根据权利要求2所述的1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法，其特征在于：所述的步骤1）中加入的乙醇的质量浓度为95%，且加入量为DmL，D=(3000～5000)A。

4.根据权利要求2所述的1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法，其特征在于：所述的步骤1）回流反应是在带有回流冷凝器的微波炉中进行的。

5.根据权利要求4所述的1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法，其特征在于：所述的微波炉的微波辐射功率为140W，反应温度为80℃。

6.根据权利要求2所述的1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法，其特征在于：所述的步骤1）中TLC的展开剂是由乙酸乙酯和石油醚混合而成的，且乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:3，所述的步骤1）TLC检测出乙酰基二茂铁的原料点消失所需的时间为3～5min。

7.根据权利要求2所述的1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法，其特征在于：所述的步骤1）中1-甲酰基-2-取代苯并咪唑中的取代基为甲基、乙基、丙基、苯氧亚甲基或萘氧亚甲基。

8.根据权利要求2中所述的1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法，其特征在于：所述的步骤2）中柱层析所采用的洗脱剂为体积比是1:3的乙酸乙酯和石油醚的混合液。

9.1-二茂铁基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮在制备抗革兰氏菌药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述的抗革兰氏菌药物为抗金黄色葡萄球菌药物、抗大肠杆菌药物或抗链球菌药物。