[发明专利]奈韦拉平缓释剂及其制备方法

权利要求书

1.一种奈韦拉平的缓释剂，其特征在于，按缓释剂总重计，所述缓释剂包含：

重量百分比为20-50%的奈韦拉平，

重量百分比为15-40%的缓释材料，以及

余量为药学上可接受的载体；

所述缓释材料为含有山嵛酸甘油酯的缓释材料，其中，以所述缓释材料总重计，山嵛酸甘油酯的重量百分比为10－100％。

2.如权利要求1所述的缓释剂，其特征在于，所述缓释材料为山嵛酸甘油酯、山嵛酸甘油酯与HPMC的混合物、山嵛酸甘油酯与卡波姆的混合物、山嵛酸甘油酯与乙基纤维素的混合物、山嵛酸甘油酯与聚丙烯酸树脂的混合物、山嵛酸甘油酯与聚乙烯醇的混合物。

3.如权利要求1所述的缓释剂，其特征在于，所述药学上可接受的载体包括润滑剂、粘合剂、填充剂或其组合。

4.如权利要求3所述的缓释剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、富马酸硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、滑石粉、聚乙二醇、氢化植物油、微粉硅胶、十二烷基硫酸钠或其组合。

5.如权利要求3所述的缓释剂，其特征在于，所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素水溶液、乙醇、水、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠或其组合。

6.如权利要求3所述的缓释剂，其特征在于，所述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、磷酸氢钙、预胶化淀粉、淀粉、甘露醇或其组合。

7.如权利要求1-6任一项所述的缓释剂，其特征在于，具有如下体外溶出特性：

在1.5-2.5小时释放5%-30%(W/W)的奈韦拉平；

在7.5-8.5小时释放45%-65%(W/W)的奈韦拉平；

在13.5-14.5小时释放75%-95%(W/W)的奈韦拉平。

8.一种奈韦拉平缓释剂的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(1)提供奈韦拉平与缓释材料的预混合物，过筛，收集粒径为50μm－300μm的预混合物；

(2)将粒径为50μm－300μm的预混合物与粘合剂混合后制粒，并干燥颗粒；

(3)经干燥的颗粒不经过研磨直接，与润滑剂混合，压片；

按缓释剂总重计，奈韦拉平的重量百分比为20-50%；所述缓释材料的重量百分比为15-40%；

所述缓释材料为含有山嵛酸甘油酯的缓释材料，其中，以所述缓释材料总重计，山嵛酸甘油酯的重量百分比为10－100％。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，所述预混合物还含有除粘合剂和润滑剂的药学上可接受的载体。

10.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(a)将奈韦拉平与缓释材料预混合后，过60-80目筛；再与填充剂混合，过60-80目筛,收集过筛后的预混合物；

(b)将过筛后的预混合物与粘合剂混合、制粒，并干燥颗粒；

(c)经干燥的颗粒不经过研磨直接，与润滑剂混合，压片；

按缓释剂总重计，奈韦拉平的重量百分比为20-50%；所述缓释材料的重量百分比为15-40%。