[发明专利]具强化药物吸收效果载体无效

专利信息
申请号: 201310299182.2 申请日: 2013-07-17
公开(公告)号: CN104288090A 公开(公告)日: 2015-01-21
发明(设计)人: 李明贞 申请(专利权)人: 李明贞
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K45/00;A61K47/46;A61K47/36;A61K47/22;A61K47/10
代理公司: 北京天平专利商标代理有限公司 11239 代理人: 孙刚
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 强化 药物 吸收 效果 载体
【说明书】:

技术领域

发明与强化药物吸收效果的组合物载体有关,更详而言之,乃指一种可藉由组合物的协同作用以达到强化如葡萄糖胺、非固醇类消炎药、止痛药、荷尔蒙制剂等药物吸收效果。 

背景技术

基于药物递送系统(Drug Delivery System,DDS)药膏中有效成份能经皮肤吸收,因此许多药物产品系制造成乳霜状或软膏状等产品,利用皮肤吸收的特性,在患部或患部外侧的皮肤上涂抹后,使药物有效成份直接可被吸收及利用。比起以口服或注射等药物投放方式来说,可以大幅提高药物产品作用于目标患部的准确度及有效比例。癌末患者基本上已无法口服或以针剂施打药物,以涂抹皮肤吸收之方式较为适当。此外,以口服葡萄糖胺来说,其具有促进软骨细胞增生的作用,因此广泛地被利用于治疗或舒缓关节退化的问题。但若以口服方式投药,葡萄糖胺需极大剂量,且不易达到患部组织(target organ),因而有口服制剂以外需求。 

而由于乳霜是水相及油相以乳化剂均匀分散,但传统乳霜都有粘腻、厚重感,让使用者在主观上不喜欢用,而小分子聚乙二醇PEG又存有致癌疑虑。且皮肤为保护器官,除小分子及固醇类药物以外,其他均不易吸收。 

发明内容

本发明的目的在于,提供一种具强化药物吸收效果载体,以改善上述缺点,做了以下强化药物吸收效果载体的改良配方,对于所添加的水性或油性成分来说,因为乳化后粒径变小,吸收率增加,再加入吸收促进剂(enhancer),载体(carrier)等,更可提高经皮肤吸收率,以达到强化药物吸收效果的目的。 

本发明一种具强化药物吸收效果载体,其主要包含有: 

一目标药物; 

一乳化剂; 

一小分子玻尿酸成份; 

一吸收促进剂成份;以及 

一乳霜基底; 

该组合物藉由其成份协同地互相作用,以促进目标药物成份自患部皮肤渗透进入,以达到强化人体吸收效果的目的。 

其中,该目标药物为葡萄糖胺盐酸盐(Glucosamine HCL)、非固醇类消炎药、止痛剂、荷尔蒙制剂等药物至少其中之一。 

其中,该乳化剂为一种天然来源的仿生层状液晶型乳化剂。 

其中,该乳化剂为鲸蜡硬脂基葡萄糖苷或鲸蜡硬脂醇。 

其中,该小分子玻尿酸(HA)的分子量为5000-6000,其重量百分比为0.1%~1%。 

其中,该乳霜基底更包含一海藻萃取物(Oligogeline)成份,其重量百分比为1%~10%。 

其中,该吸收促进剂成份重量百分比为1%~36%。 

其中,该吸收促进剂成份为异山梨醇二甲醚(Dimethyl Isosorbide)(DMI)。 

其中,该乳霜基底更包含一血液循环促进剂成份,其重量百分比为0.1%~1%,血液循环促进剂成份为薄荷脑(Methano1)、辣椒精(Capsicum Frutescens)。 

其中,其不含聚乙二醇(PEG FREE)的成份。 

本发明依据DDS原理,乳化颗粒越小,经皮肤吸收的量也越多,为了提高乳霜中目标药物的吸收,本发明使用的乳化剂及乳霜基底具有乳化颗粒小、易于被人体皮肤吸收的特性,且使用小分子玻尿酸作为目标药物的载体(carrier)更有助于通过人体皮肤而被吸收。 

本发明的组合物可直接涂抹于患部皮肤处,透过患部皮肤的吸收作用后,除了其成份目标药物、乳化剂、小分子玻尿酸(HA)、吸收促进剂、乳霜基底等可增加吸收效果外,并可进一步添加海藻萃取物(Oligogeline)以于涂抹处外层形成一薄膜状(patch)保护,以及血液循环促进剂促进目标药物的经皮吸收效果、帮助血液循环,促进新陈代谢,增加有效成份的吸收。 

本发明一般化妆品或乳霜组成物中大多使用聚乙二醇PEG衍生物作为保湿剂及增稠剂使用,但近年来由于小分子聚乙二醇PEG被美国FDA确认为致癌物质,因此本发明的配方进一步使用不含聚乙二醇(PEG FREE)的成份,以减少使用者使用上对于健康及安全性的疑虑。 

附图说明

图1:为本发明的真皮吸收实验渗透数据图。 

具体实施方式

本发明为一种具强化药物吸收效果载体,其主要包含有: 

a)一目标药物; 

该目标药物可为葡萄糖胺盐酸盐(Glucosamine HCL)、非固醇类消炎药、止痛药、荷尔蒙制剂等药物。 

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