[发明专利]一种炔丙胺类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种具有结构式（I）的炔丙胺类化合物的合成方法，包含如下反应步骤：将装有催化剂的反应器抽真空，填充惰性气体，在惰性氛围中加入溶剂、末端炔烃、二卤甲烷和三级胺，封管，加热到80~120 ^oC反应8~72小时，反应结束后冷却至室温，用饱和盐溶液洗涤，然后用有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物。

（I）

所述通式（I）中，

R¹是芳基或苯环上含有给电子或者吸电子取代基的取代芳基；或

R¹是具有5个或6个碳原子的链状烷基、2-羟基环戊基、或三甲基硅基；

R²、R³是含1、2、3、4、8个碳原子的烷基或不饱和烯烃基，R²、R³可以相同，也可以不同；或

R²是甲基，R³是环己基或苄基；或

R²~ R³是并脂环基或氧取代的并脂环基。

2.根据权利要求1所述的炔丙胺类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂选自AlCl₃、PdCl₂、Pd(OAc)₂、Cu、CuO、Cu₂O、CuCl、CuCl₂、CuBr、CuBr₂、Cu(OAc)₂、CuSO₄、Cu(NO₃)₂、AgOAc、AgCl、AgBF₄、AgNO₃、Ag₂CO₃、CoCl₂.6H₂O、NiCl₂、FeCl₂中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的炔丙胺类化合物的合成方法，其特征在于，所述溶剂选自1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、四氢呋喃、三氯甲烷、乙腈、甲苯、乙酸乙酯中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的炔丙胺类化合物的合成方法，其特征在于，所述末端选自苯乙炔、对甲基苯乙炔、对叔丁基苯乙炔、对正戊基苯乙炔、对氟苯乙炔、对氯苯乙炔、对溴苯乙炔、对三氟甲基苯乙炔、对硝基苯乙炔、对羰基苯乙炔、1,4-二乙炔基苯、2-乙炔基吡啶、2-乙炔基噻吩、2-乙炔基环戊醇、三甲基硅乙炔、1-庚炔或1-辛炔。

5.根据权利要求1所述的炔丙胺类化合物的合成方法，其特征在于，所述三级胺选自三乙胺、三正丙胺、三正丁胺、三正辛胺、三烯丙基胺、N,N-二甲基环己胺、N-甲基哌啶、N-乙基哌啶、N-甲基吗啡啉、N,N-二甲基苄胺、N,N-二甲基正丁胺、N,N-二甲基叔丁胺或N,N-二甲基烯丙胺。

6.根据权利要求1所述的炔丙胺类化合物的合成方法，其特征在于，所述二卤甲烷选自二氯甲烷、二溴甲烷或二碘甲烷中的至少一种。

7.根据权利要求1所述的炔丙胺类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂在反应体系中的摩尔用量为1~10 mol%（基于末端炔）。

8.根据权利要求任意一项所述的炔丙胺类化合物的合成方法，其特征在于，所述末端炔、三级胺、二卤甲烷之间的摩尔比为1：[3~5]：[10~30]。

9.根据权利要求1所述的炔丙胺类化合物的合成方法，其特征在于所述的饱和盐溶液主要是碳酸钠、碳酸氢钠、氯化铵或氯化钠的溶液；所用的有机溶剂萃取剂主要是选自乙酸乙酯、乙醚、三氯甲烷或二氯甲烷。