[发明专利]一种阿维菌素烟碱二效价化合物及其制备和应用

权利要求书

1.一种阿维菌素烟碱二效价化合物，其特征在于，该化合物的结构如通式为（Ⅰ）所示： 

其中，R₁、R₂为H或CH₃； 

R₃为下列基团中的一种： 

-5-O-2-F-吡啶，-5-O-2-Cl-吡啶，-5-O-2-Br-吡啶，-5-O-2-I-吡啶，-5-HNCH₂-2-Cl-噻唑，-5-HNCH₂-2-Br-噻唑，-5-HNCH₂-2-F-噻唑，-2-HNCH₂-4-Cl-呋喃，-2-HNCH₂-呋喃，-3-HNCH₂-呋喃，-4-HNCH₂-呋喃，-5-HNCH₂-2-I-呋喃； 

Linker为：直链的烷烃基、直链的末端二酰胺基和直链的末端二羰基基团中的一种，其中直链链长均为2-15个亚甲基。 

2.权利要求1所述的一种阿维菌素烟碱二效价化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 

1）当化合物为阿维菌素二倍体时，合成步骤为：将含有A基团的氨基阿维菌素溶于有机溶剂，加入碳酸钾、Linker双卤代或者双酰氯化合物，加热至回流，抽滤，浓缩，通过色谱层析柱得到产物；其中所涉及到的化学反应式为（1）； 

2）当化合物为阿维菌素烟碱的二效价化合物时，合成步骤为：第一步将含有A基团的氨基阿维菌素溶于有机溶剂，加入碳酸钾、Linker的双卤代化合物，加热至回流，抽滤，浓缩，通过色谱层析柱或重结晶得单卤代中间体，反应过程所涉及到的化学反应式为（2）；第二步将单卤代中间体溶于有机溶剂，加入碳酸钾与含有R₃基团的烟碱化合物,升温至回流，过滤，浓缩滤液，通过色谱层析柱或重结晶得产物；反应过程所涉及到的化学反应式为（3）。 

R₁、R₂为H或CH₃。 

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1）中含有A基团的氨基阿维菌素和Linker双卤代化或者双酰氯化合物的摩尔比为：2：1.05-1.2。 

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2）中含有A基团的氨基阿维菌素和Linker双卤代化合物的摩尔比为：1：3-5。 

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2）中第二步中单卤代中间体与含有R₃基团的烟碱化合物的摩尔比为：1:1.2-1.5。 

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、甲醇或丙酮。 

7.根据权利要求2所述的一种多效价烟碱化合物的制备方法，其特征在于，步骤1）和2）的反应时间分别为4-6h，反应温度分别为0-60度。 

8.权利要求1所述的阿维菌素烟碱二效价化合物在防治蚜虫、红蜘蛛或甜菜夜蛾中的应用。 

9.权利要求1所述的阿维菌素烟碱二效价化合物在制备杀虫剂中的应用。 

10.根据权利要求9所述的的应用，其特征在于，其中阿维菌素烟碱二效价化合物用于制备蚜虫、红蜘蛛或甜菜夜蛾的杀虫剂。