[发明专利]3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞及其制备方法有效
| 申请号： | 201310316312.9 | 申请日： | 2013-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN103408520A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D307/88 | 分类号： | C07D307/88;C07D487/04 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲氧基 苯基 氯苯 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式(I)所示的化合物：3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)
。
2.根据权利要求1所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：2-甲酰基-4-氯-苯甲酸甲酯(II)和(2-氟-6-甲氧基)苯基硼酸(III)在催化剂作用下发生芳基化反应得到3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)。
3.根据权利要求2所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)的制备方法，其特征在于：所述芳基化反应原料2-甲酰基-4-氯-苯甲酸甲酯(II)和(2-氟-6-甲氧基)苯基硼酸(III)的投料摩尔比为1∶1-3。
4.根据权利要求2所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)的制备方法，其特征在于：所述芳基化反应的催化剂为醋酸钯、氯化钯、乙酰丙酮钯、双(二亚芐基丙酮)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯或双(烯丙基氯化钯)。
5.根据权利要求4所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)的制备方法，其特征在于：所述催化剂的配体为1，3-二(2，6-二异丙基苯基)咪唑鎓氯化物、1，3-二(2-羟基-3，5-二叔丁基苄基)咪唑鎓氯化物、1-(2，6-二异丙基苯基)-3-(2-甲硫醚苯基)咪唑鎓氯化物、1-(2，6-二异丙基苯基)-3-(2-异丙基硫醚苯基)咪唑鎓氯化物或1-(2，6-二异丙基苯基)-3-(2-苯硫醚苯基)咪唑鎓氯化物。
6.根据权利要求2所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)的制备方法，其特征在于：所述芳基化反应的碱促进剂为三乙胺、吡啶、N-甲基吗啡啉、二异丙基乙胺、碳酸钠、 碳酸钾、碳酸铯、氟化钠、氟化钾或氟化铯。
7.根据权利要求2所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)的制备方法，其特征在于：所述芳基化反应的溶剂为：甲苯、乙腈、四氢呋喃、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或二氧六环。
8.根据权利要求2所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)的制备方法，其特征在于：所述芳基化反应的温度为：60-120℃。
9.根据权利要求2至8任一项所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)的制备方法，其特征在于：所述化合物3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞可作为制备阿立塞替(Alisertib)的中间体。
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