[发明专利]一种注射用比伐卢定的制备方法

权利要求书

1.一种注射用比伐卢定的制备方法，该方法包括如下步骤：（1）制备一种碱性水溶液，加入冻干保护剂；（2）将制备好的含冻干保护剂的碱性水溶液加入比伐卢定中，搅拌使溶解，定容，过滤，制成比伐卢定水溶液，分装；（3）进行冷冻干燥。

2.根据权利要求1所述的注射用比伐卢定的制备方法，其特征在于：步骤（1）所述的碱性水溶液可选自氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液、醋酸钠水溶液、枸椽酸钠水溶液、碳酸钠水溶液、苹果酸盐水溶液；优选醋酸钠水溶液。

3.根据权利要求1或2所述的注射用比伐卢定的制备方法，其特征在于：步骤（2）所述的比伐卢定水溶液的pH为4.5-6.5，优选为4.6-6.0，进一步优选为4.7-5.7，最佳pH为4.8-5.6。

4.根据权利要求1所述的注射用比伐卢定的制备方法，其特征在于：步骤（1）所述冻干保护剂为甘露醇、右旋糖酐、山梨醇、乳糖、聚乙二醇、羟丙基-β-环糊精中的一种或几种的混合物，优选甘露醇。

5.根据权利要求1所述的注射用比伐卢定的制备方法，其特征在于：经过步骤（2）所述的分装，分装后每瓶含有250mg比伐卢定，每瓶的分装体积为1ml～5ml，优选1.5ml～3.5ml，最佳为1.8ml～3.2ml。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的注射用比伐卢定的制备方法，其特征在于：步骤（3）所述的冷冻干燥，包括以下步骤：（3.1）预冻：将分装后的比伐卢定水溶液置-30℃以下冷冻，保温2～4小时；（3.2）第一次干燥：真空下，-15～-10℃升华干燥，时间8～12小时，再升温至0℃～5℃保温2～3小时；（3.3）再干燥：保持真空，升温至25℃～30℃保温2～6小时。