[发明专利]稳定的非布司他结晶

权利要求书

1.下式所示非布司他化合物：

其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约9.42°和约12.54°处有衍射峰。

2.根据权利要求1的化合物，其特征在于：

其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约9.42°、约12.54°、约19.12°、和约19.94°处有衍射峰；或者

其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约6.64°、约7.18°、约9.42°、约12.54°、约12.81°、约16.39°、约19.12°、和约19.94°处有衍射峰；或者

其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约6.64°、约7.18°、约9.42°、约12.54°、约12.81°、约16.39°、约19.12°、约19.60°、约19.94°、约20.86°、约21.25°、约23.82°、约25.30°、约25.88°、约26.71°处有衍射峰。

3.根据权利要求1的化合物，其特征在于：

其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在9.42°和12.54°各角度处的±0.20°、±0.10°或±0.05°的范围有衍射峰；或者

其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在9.42°、12.54°、19.12°、和19.94°各角度处的±0.20°、±0.10°或±0.05°的范围有衍射峰；或者

其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在6.64°、7.18°、9.42°、12.54°、12.81°、16.39°、19.12°、和19.94°各角度处的±0.20°、±0.10°或±0.05°的范围有衍射峰；或者

其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在6.64°、7.18°、9.42°、12.54°、12.81°、16.39°、19.12°、19.60°、19.94°、20.86°、21.25°、23.82°、25.30°、25.88°、26.71°各角度处的±0.20°、±0.10°或±0.05°的范围有衍射峰。

4.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约19.94°处有衍射峰，并且该衍射峰的I/Io值以100计，2θ约12.81°处的衍射峰的I/Io值大于65。

5.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，具有基本上如图1所示的粉末X-射线衍射图谱。

6.制备本发明非布司他结晶的方法，其包括如下步骤：将非布司他加至正丁醇和乙腈的混合溶液中，搅拌下加热至回流并使溶解，在搅拌下向混合溶液中滴加冰乙酸，接着缓缓冷却至约5℃(可以在此温度下静置5-8小时)以析出沉淀，滤出沉淀，用正丁醇洗涤，40℃真空干燥，即得。

7.一种药物组合物，其中包含权利要求1-5任一项所述化合物和药学可接受的载体。

8.根据权利要求7的药物组合物，其是片剂，其中包含非布司他结晶，以及乳糖一水合物、微晶纤维素、羟基丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅和硬脂酸镁；进一步地，其中包含非布司他结晶40重量份，以及乳糖一水合物20～60重量份、微晶纤维素20～60重量份、羟丙基纤维素3-30重量份、交联羧甲基纤维素钠2-15重量份、二氧化硅0.5-2重量份、和硬脂酸镁0.5-2重量份。

9.根据权利要求7的药物组合物，其是片剂，其中包含非布司他结晶，以及微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、聚维酮K30、硬脂酸镁；进一步地，其中包含非布司他结晶40重量份，以及微晶纤维素60～120重量份、预胶化淀粉30～50重量份、羧甲淀粉钠5～15重量份、2～6重量份的聚维酮K30、硬脂酸镁0.5～2重量份。

10.权利要求1-5任一项所述化合物在制备用于痛风及其并发症例如高尿酸血症的药物中的用途。