[发明专利]c(LyP-1)多肽及其构建的纳米递药系统和应用

权利要求书

1.一种酰胺键环合多肽c(LyP-1)，其特征在于，该多肽的氨基酸序列为CGNKRTRGA；其首尾两个氨基酸通过酰胺键连接成环状结构。

2.一种纳米递药系统，其特征在于，由权利要求1所述酰胺键环合多肽c(LyP-1)修饰的高分子载体材料构建成纳米递药系统。

3.按权利要求2所述的纳米递药系统，其特征在于，所述酰胺键环合多肽c(LyP-1)通过共价键连在聚乙二醇-磷脂(PEG-PE)、聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)、聚乙二醇-乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)、聚乙二醇-聚谷氨酸(PEG-PGA)、聚乙二醇-聚天冬氨酸(PEG-PAA)、聚乙二醇-聚赖氨酸(PEG-PL)、聚乙二醇-聚乙烯亚胺(PEG-PEI)上，形成c(LyP-1)-PEG-PE、c(LyP-1)-PEG-PLA、c(LyP-1)-PEG-PLGA、c(LyP-1)-PEG-PGA、c(LyP-1)-PEG-PAA、c(LyP-1)-PEG-PL或c(LyP-1)-PEG-PEI高分子载体材料。

4.按权利要求2所述的纳米递药系统，其特征在于，所述的纳米递药系统是表面含有c(LyP-1)的脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘。

5.按权利要求4所述的纳米递药系统，其特征在于，所述的表面含有c(LyP-1)的脂质体，其脂质体膜材料选自：a：天然大豆磷脂或合成的磷脂，和b：胆固醇，和c：甲氧基聚乙二醇-磷脂(MPEG-PE)，和d：含c(LyP-1)-PEG-PE；其中：脂质体膜材料的摩尔比为a∶b＝5∶1～1∶2、a∶c＝1000∶1～1000∶100、a∶d＝1000∶1～1000∶100。

6.按权利要求4所述的纳米递药系统，其特征在于，所述的表面含有c(LyP-1)的聚合物胶束，其材料由MPEG-PE和c(LyP-1)-PEG-PE组成，其中材料的摩尔比为MPEG-PE∶c(LyP-1)-PEG-PE＝1000∶1～1000∶100。

7.按权利要求4所述的纳米递药系统，其特征在于，所述的表面含有c(LyP-1)的聚合物圆盘，其材料由磷脂、MPEG-PE和c(LyP-1)-PEG-PE组成，材料的摩尔比为磷脂∶MPEG-PE和c(LyP-1)-PEG-PE＝100∶15～100∶30，其中MPEG-PE∶c(LyP-1)-PEG-PE＝1000∶1～1000∶100。

8.按权利要求2所述的纳米递药系统，其特征是，其平均粒径为20～200nm。

9.按权利要求2所述的纳米递药系统，其特征在于，所述的纳米递药系统包载下述药物：阿霉素、表阿霉素、紫杉醇、多烯紫杉醇、喜树碱、羟基喜树碱、9-硝基喜树碱，长春新碱，硼替唑米，HNP-1，mellitin或^DPMI-theta。

10.权利要求2所述的纳米递药系统在制备靶向治疗肿瘤的药物中的用途。

11.权利要求2所述的纳米递药系统在制备靶向治疗肿瘤和抑制肿瘤淋巴转移的静脉注射药物中的用途。

12.权利要求2所述的纳米递药系统在制备靶向治疗肿瘤淋巴转移的皮下或肌肉注射药物中的用途。