[发明专利]沙格列汀关键中间体Ⅷ的制备方法无效
| 申请号： | 201310344897.5 | 申请日： | 2013-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN104341320A | 公开（公告）日： | 2015-02-11 |
| 发明（设计）人： | 彭少平;李因强 | 申请（专利权）人： | 苏州景泓生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市吴江市吴江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 沙格列汀 关键 中间体 制备 方法 | ||
1.沙格列汀关键中间体VIII的制备方法，其特征在于：关键中间体VIII
以化合物VII为原料，
在氮原子脱保护后，以叔丁氧羰基再保护，得到关键中间体VIII，
其中，R1为(取代)苯基、R2为羟基、烷氧基。
2.如权利要求1所述的沙格列汀关键中间体VIII的制备方法，其特征在于：所述化合物VII以化合物VI为原料，
在酸作用下转化为化合物VII，
其中，R1为(取代)苯基，R2为羟基、烷氧基。
3.如权利要求2所述的沙格列汀关键中间体VIII的制备方法，其特征在于：所述化合物VI以溶剂溶解后，加入酸，经加热、搅拌、过滤、氨水解离、浓缩氨水后得化合物VII。
4.如权利要求2或3所述的沙格列汀关键中间体VIII的制备方法，其特征在于：所述酸为无机酸或酸性树脂。
5.如权利要求2所述的沙格列汀关键中间体VIII的制备方法，其特征在于：所述化合物VI以化合物V为原料，
在碱作用下转化得化合物VI，
其中，R1为(取代)苯基、R2为羟基、烷氧基。
6.如权利要求5所述的沙格列汀关键中间体VIII的制备方法，其特征在于：所述碱为无机碱。
7.如权利要求5所述的沙格列汀关键中间体VIII的制备方法，其特征在于：所述化合物V以化合物III为原料，
与化合物IV
经Strecker反应，得到化合物V，
其中，R1可为(取代)苯基，R2为羟基、烷氧基。
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