[发明专利]基于核酸碱基的超分子磷脂及其制备方法、脂质体

权利要求书

1.一种基于核酸碱基的超分子磷脂，包括亲水的磷脂头与疏水的磷脂尾，其特征在于，所述亲水的磷脂头与所述疏水的磷脂尾之间由能互补识别的核酸碱基连接。

2.如权利要求1所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a：将环氯磷酸乙烯酯修饰的核酸碱基与胺类化合物或氨类化合物溶解在有机溶剂中，在40℃-80℃的条件下搅拌进行反应，反应结束后冷却得到含核酸碱基的磷脂头；

b：将含羧基的脂肪酸与含双羟基的核酸碱基进行酯化反应，反应结束后进行纯化，得到含核酸碱基的磷脂尾；其中，所述含双羟基的核酸碱基与所述环氯磷酸乙烯酯修饰的核酸碱基能互补识别；

c：将上述的磷脂头和磷脂尾溶于有机溶剂中，搅拌进行反应，反应结束后进行纯化，得到超分子磷脂。

3.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，环氯磷酸乙烯酯修饰的核酸碱基与胺类化合物或氨类化合物的摩尔比为1:10-1:20；所述步骤b中，含羧基的脂肪酸与含双羟基的核酸碱基的摩尔比4:1-2:1；所述步骤c中，磷脂头与磷脂尾的摩尔比为0.5-1.5。

4.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，在40℃-80℃的条件下搅拌的时间为24-48小时；所述步骤c中，搅拌进行反应的温度是室温，搅拌时间为12-24小时。

5.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，所述胺类化合物包括三甲胺；所述氨类化合物包括氨。

6.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述环氯磷酸乙烯酯修饰的核酸碱基中的核酸碱基可选自腺嘌呤核苷、胸腺嘧啶核苷、尿嘧啶核苷、鸟嘌呤核苷或胞嘧啶核苷的其中一种；所述含双羟基的核酸碱基中的核酸碱基可选自腺嘌呤核苷、胸腺嘧啶核苷、尿嘧啶核苷、鸟嘌呤核苷或胞嘧啶核苷的其中一种。

7.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，所述有机溶剂选自乙腈、四氢呋喃、N,N′-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二氯甲烷、三氯甲烷或甲醇的其中两种。

8.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述步骤b中，所述含羧基的脂肪酸选自十四烷酸、十六烷酸、十八烷酸、二十烷酸或油酸的其中一种。

9.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述步骤b中，所述酯化反应的缩合剂选自N,N′-二环己基碳二亚胺、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的其中一种。

10.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述步骤b中，所述酯化反应的催化剂包括4-二甲氨基吡啶。

11.如权利要求2所述的基于核酸碱基的超分子磷脂的制备方法，其特征在于，所述步骤c中，所述有机溶剂选自四氢呋喃、N,N′-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二氯甲烷、三氯甲烷或甲醇的其中两种。

12.一种脂质体，其特征在于，包括如权利要求1所述的超分子磷脂。