[发明专利]合成(2R,5R)-1,6-二苯基己烷-2,5-二胺及其盐的中间体及所述中间体的制备方法和应用

权利要求书

1.一种合成(2R,5R)-1,6-二苯基己烷-2,5-二胺及其盐的中间体，其特征在于，具有式II所示的化学结构通式：通式中的R选自烷基、由吸电子基团取代的烷基、芳基、由烷基或吸电子基团取代的芳基、芳烷基、二烷基氨基中的一种。

2.一种制备权利要求1所述中间体的方法，其特征在于，包括如下反应：

即：将式I化合物与磺酰化试剂在碱性条件下进行磺酰化反应；所述的磺酰化试剂为R取代的磺酰氯或R取代的磺酸酐，其中的R如权利要求1中所述。

3.一种合成(2R,5R)-1,6-二苯基己烷-2,5-二胺及其盐的中间体，其特征在于，具有式III所示的化学结构式：

4.一种制备权利要求3所述中间体的方法，其特征在于，包括如下反应：

即：将式II中间体在碱性条件下进行磺酸酯基的脱除反应。

5.一种应用权利要求1所述中间体合成(2R,5R)-1,6-二苯基己烷-2,5-二胺及其盐的方法，其特征在于，包括如下反应：

或其盐。

6.一种应用权利要求3所述中间体合成(2R,5R)-1,6-二苯基己烷-2,5-二胺及其盐的方法，其特征在于，包括如下反应：

或其盐。

7.如权利要求5或6所述的方法，其特征在于：所述的b反应是将式III中间体在金属催化剂作用下进行催化氢化反应，生成式IV化合物。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于：所述的金属催化剂选自钯催化剂、铑催化剂、钌催化剂中的一种；氢化反应的氢源选自氢气、甲酸、甲酸铵、肼、环己烯中的一种。

9.如权利要求5或6所述的方法，其特征在于：所述的c反应是将式IV化合物在酸性条件下进行叔丁氧羰基水解脱除反应。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于：所述的酸性条件由有机酸或无机酸形成；所述的无机酸选自盐酸、硫酸、硝酸中的一种；所述的有机酸选自甲烷磺酸、对甲苯磺酸、顺/反式丁烯二酸、丁二酸、L-酒石酸中的一种。