[发明专利]一种头孢丙烯片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体地说，涉及一种头孢丙烯的片剂及其制备方法。

背景技术

头孢丙烯是第二代头孢类口服广谱抗生素，其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。头孢丙烯具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效好、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点。其结构式如下：

与其他头孢菌素类似，头孢丙烯分子结构中含有β-内酰胺环。而β-内酰胺环是此类化合物结构中最不稳定的部分，如该环断裂，则抗菌作用消失。通常，头孢丙烯遇酸、碱或β-内酰胺酶，均易发生水解开环而失去抗菌活性；且金属离子、高温和氧化剂可催化上述反应。

头孢丙烯现有的剂型以片剂为主，其制备过程中往往采用水性粘合剂。而水性粘合剂较易造成头孢丙烯水解，导致制剂质量不易控制。中国专利ZL200610024464.1公开了一种头孢丙烯分散片的制备方法，该方法是将原料头孢丙烯和填充剂、崩解剂、粉末状的粘合剂、润滑剂、矫味剂等混匀后直接干法压片。该方法虽然能够避免头孢丙烯的遇水分解，然而所得片剂长期放置时，稳定性欠佳，溶出度较低，难以满足药品长期储存条件下的质量要求。目前，缺少一种制备和长期储存过程中，均能够保持良好的稳定性和溶出度，且制备方法简单、经济的头孢丙烯制剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种制备和长期储存过程中，均能够保持良好的稳定性和溶出度的头孢丙烯片，本发明还提供了该头孢丙烯片的制备方法。

为实现本发明目的，本发明提供了一种头孢丙烯片，包括片芯和薄膜衣层，所述片芯由头孢丙烯和可药用辅料组成，所述可药用辅料包括微晶纤维素、直压乳糖、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅。其中，微晶纤维素的型号最好为微晶纤维素101。

本发明所述头孢丙烯片，其片芯的配方按质量份数计，优选为：

本发明所述头孢丙烯片，其片芯的配方按质量份数计，最好为：

本发明所述头孢丙烯片，其配方中组分的粒度如下：头孢丙烯过80目筛，微晶纤维素过80目筛，交联聚维酮过80目筛，直压乳糖过60目筛。

本发明还提供了上述头孢丙烯片的制备方法，包括在温度18-26℃，相对湿度45-65%的条件下，按照以下步骤制备，

（1）过筛

将头孢丙烯、交联聚维酮、微晶纤维素、直压乳糖分别过筛，收集筛下粉末；

（2）预混

分别称取步骤（1）过筛后的头孢丙烯、微晶纤维素、直压乳糖、交联聚维酮，加入混合机中，预混10min；

（3）总混

分别称取硬脂酸镁、二氧化硅，加入到步骤（2）所述混合机中，混合10-20min；

（4）压片

采用压片机压片，得到片芯；

（5）包衣

将步骤（4）所得片芯置入包衣锅内，喷洒包衣液，得到所述头孢丙烯片。

本发明所述头孢丙烯片的制备方法，步骤(3)中最好混合15min。

本发明所述头孢丙烯片的制备方法，步骤(4)所述片芯的硬度最好为4-8Kg。

本发明所述包衣液最好为含有质量体积比浓度为6-8%的欧巴代的乙醇水溶液，所述乙醇水溶液中，乙醇的体积浓度最好为85%。

本发明的头孢丙烯片的制备方法，先将头孢丙烯、微晶纤维素、直压乳糖、交联聚维酮混合均匀后，再加入硬脂酸镁、二氧化硅混匀，压片，包衣。采用该方法制备头孢丙烯片，能够减少β-内酰胺环开环降解，在制备和长期储存过程中，均能够保持良好的稳定性和溶出度。本发明的方法还具有步骤简单、成本低廉的优势，适合工业化生产。

附图说明

图1为本发明产品的溶出介质水中的溶出曲线；

图2为本发明产品的溶出介质pH1.0盐酸溶液中的溶出曲线；

图3为本发明产品的溶出介质pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出曲线；

图4为本发明产品的溶出介质pH4.5醋酸盐缓冲液中的溶出曲线。

其中表示14211102批号产品曲线，表示142111103批号产品曲线，表示142111104批号产品曲线，表示对照药品1010761批号产品曲线，表示对照药品1103761批号产品曲线。

具体实施方式

下面用具体实施例来进一步说明本发明的内容，但并不以任何方式意味着对本发明进行限制。下列实施例中所用方法如无特别说明均为常规方法。

实施例1