[发明专利]一种海曲司明的合成工艺

权利要求书

1.一种海曲司明的合成工艺，其特征在于以地奥司明为原料，加入反应介质，催化剂，羟乙基化试剂，在碱性条件下反应，脱色，过滤，结晶，离心，得到粗品。粗品溶解，再次结晶，离心，干燥，粉碎，得到成品海曲司明。

2.根据权利1所述的一种海曲司明的合成工艺，所述的反应介质为下列之一：水，甲醇。

3.根据权利1所述的一种海曲司明的合成工艺，所述的催化剂为下列之一：吡啶，三乙胺。

4.根据权利1所述的一种海曲司明的合成工艺，所述的羟乙基化试剂为下列之一：2-氯乙醇，环氧乙烷。

5.根据权利1所述的一种海曲司明的合成工艺，所述的调节水液碱性的试剂为下列之一：氢氧化钠，氢氧化钾。

6.根据权利1所述的一种海曲司明的合成工艺，其中的合成方法是常压反应和加压反应，常压反应中羟乙基化试剂需持续不断加入，反应介质为水时，水的用量为地奥司明量的2～4倍，60～80℃反应3～4h，以环氧乙烷为羟乙基化试剂，其用量为地奥司明量的10～25％，以2-氯乙醇为羟乙基化试剂，其用量为地奥司明量的20～35％，氢氧化钠或氢氧化钾用量为地奥司明量的0.3～0.8％。加压反应中羟乙基化试剂需一次性加入，反应介质为甲醇时，反应压力在0.45～0.50Mpa，时间1.0～3.0h，以环氧乙烷为羟乙基化试剂，其用量为地奥司明量的10～30％，以2-氯乙醇为羟乙基化试剂，其用量为地奥司明量的20～40％，催化剂用量为地奥司明量的1.5～3.0％。

7.根据权利1所述的一种海曲司明的合成工艺，其中的纯化方法是海曲司明反应液中加入3～10％的活性炭，脱色釜温度升至80±2℃，压力升至0.12～0.14Mpa脱色30min，过滤，滤液以浓盐酸调节pH3～4，结晶，离心，粗品以1～3倍量(w/w)的甲醇或乙醇加热溶解，结晶，离心，干燥，得到精品。

8.根据权利1，2，3，4，5，6，7所述的一种海曲司明的合成工艺，其特征在于，经过以上步骤的处理，以水为反应介质，海曲司明的收率在75～85％，以甲醇为反应介质，海曲司明的收率在85～95％，含量均在85％以上(HPLC)。