[发明专利]詹纳斯激酶抑制剂(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的盐

权利要求书

1.盐，其选自：

(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈马来酸盐；

(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈硫酸盐；和

(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈磷酸盐。

2.根据权利要求1所述的盐，其为(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈马来酸盐。

3.根据权利要求1所述的盐，其为(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈硫酸盐。

4.根据权利要求1所述的盐，其为(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈磷酸盐。

5.根据权利要求1所述的盐，其为基本分离的。

6.权利要求1-5中任一项所述的盐的制备方法，其包括使(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈与马来酸、硫酸或磷酸化合。

7.组合物，其包含至少一种权利要求1-5中任一项所述的盐以及至少一种药学上可接受的载体。

8.根据权利要求7所述的组合物，其适合于口服或局部施用。

9.根据权利要求7所述的组合物，其适合于局部施用。

10.调节JAK活性的方法，其包括使JAK与权利要求1-5中任一项所述的盐接触。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述调节为抑制。

12.在患者中治疗疾病的方法，其中所述疾病与JAK活性相关，所述方法包括对所述患者施用治疗有效量的权利要求1-5中任一项所述的盐。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述疾病为同种异体移植物排斥或移植物抗宿主病。

14.根据权利要求12所述的方法，其中所述疾病为自身免疫性疾病。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述自身免疫性疾病为皮肤病、多发性硬化、类风湿性关节炎、幼年性关节炎、I型糖尿病、狼疮、炎性肠病、克罗恩病、重症肌无力、免疫球蛋白肾病、心肌炎或自身免疫性甲状腺病。

16.根据权利要求12所述的方法，其中所述自身免疫性疾病为大疱性皮肤病。

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述大疱性皮肤病为寻常性天疱疮(PV)或大疱性类天疱疮(BP)。

18.根据权利要求12所述的方法，其中所述疾病为皮肤病。

19.根据权利要求18所述的方法，其中所述皮肤病为特应性皮炎、牛皮癣、皮肤致敏、皮肤刺激、皮疹、接触性皮炎或过敏性接触性致敏。

20.根据权利要求12所述的方法，其中所述疾病为病毒性疾病。

21.根据权利要求20所述的方法，其中所述病毒性疾病为埃巴病毒(EBV)、乙型肝炎、丙型肝炎、HIV、HTLV1、水痘-带状疱疹病毒(VZV)或人乳头状瘤病毒(HPV)。

22.根据权利要求12所述的方法，其中所述疾病为癌症。

23.根据权利要求22所述的方法，其中所述癌症为实体瘤。

24.根据权利要求22所述的方法，其中所述癌症为前列腺癌、肾癌、肝癌、乳腺癌、肺癌、甲状腺癌、卡波西肉瘤、卡斯尔曼病或胰腺癌。

25.根据权利要求24所述的方法，其中所述癌症为前列腺癌。

26.根据权利要求22所述的方法，其中所述癌症为血液癌。

27.根据权利要求26所述的方法，其中所述癌症为淋巴瘤、白血病或多发性骨髓瘤。

28.根据权利要求22所述的方法，其中所述癌症为皮肤癌。