[发明专利]抑制有丝分裂的化合物有效

专利信息
申请号: 201310367332.9 申请日: 2007-11-14
公开(公告)号: CN103483343A 公开(公告)日: 2014-01-01
发明(设计)人: 克里斯托弗·F·克莱本;托德·B·塞尔斯;斯蒂芬·G·斯特劳德 申请(专利权)人: 米伦纽姆医药公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/55;A61P35/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 王允方
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 抑制 有丝分裂 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

或其医药学上可接受的盐,其中:

Ra选自由C1-3脂族基、C1-3氟脂族基、-R1、-T-R1、-R2和-T-R2组成的群组;

T为任选经氟取代的C1-3亚烷基链;

R1为任选取代的芳基、杂芳基或杂环基;

R2选自由卤基、-C≡C-R3、-CH=CH-R3、-N(R4)2和-OR5组成的群组;

R3为氢或任选取代的脂族基、芳基、杂芳基或杂环基;

各R4独立地为氢或任选取代的脂族基、芳基、杂芳基或杂环基;或者同一氮原子上的两个R4连同所述氮原子一起形成除所述氮原子以外具有0-2个选自N、O和S的环杂原子的任选取代的5至6元杂芳基或4至8元杂环基环;

R5为氢或任选取代的脂族基、芳基、杂芳基或杂环基;并且

Rb选自由氟、氯、-CH3、-CF3、-OH、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3和-OCH2CF3组成的群组。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为任选经一个或两个独立地选自由卤基、C1-3脂族基和C1-3氟脂族基组成的群组的取代基取代的5或6元芳基、杂芳基或杂环基环。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中Ra为卤基、C1-3脂族基、C1-3氟脂族基、-OH、-O(C1-3脂族基)、-O(C1-3氟脂族基)或-C≡C-R3、-CH=CH-R3,其中R3为氢、C1-3脂族基、C1-3氟脂族基或-CH2-OCH3;或者Ra为任选经一个或两个独立地选自由卤基、C1-3脂族基和C1-3氟脂族基组成的群组的取代基取代的苯基、呋喃基、吡咯烷基或噻吩基环。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中Ra选自由下列各基团组成的群组:氯、氟、C1-3脂族基、C1-3氟脂族基、-OCH3、-OCF3、-C≡C-H、-C≡C-CH3、-C≡C-CH2OCH3、-CH=CH2、-CH=CHCH3、N-甲基吡咯烷基、噻吩基、甲基噻吩基、呋喃基、甲基呋喃基、苯基、氟苯基和甲苯基。

5.一种化合物,其为4-{[9-乙炔基-7-(2-氟-6-甲氧苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸或其医药学上可接受的盐。

6.一种化合物,其为4-{[7-(2-氟-6-甲氧苯基)-9-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸或其医药学上可接受的盐。

7.一种化合物,其为4-{[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸或其医药学上可接受的盐。

8.一种化合物,其为4-{[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基}-2-甲氧基苯甲酸钠。

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