[发明专利]一种肠溶型药物薄膜包衣预混剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于成品药的制备技术领域，具体是一种肠溶型药物薄膜包衣预混剂及其制备方法。

背景技术

现有的药物薄膜包衣预混剂大多以化学试剂为主的，随着科学技术日新月异的高速发展，药物食用的安全性，越来越受到重视，所以要研发出新的安全成份作为薄膜包衣预混剂，一些可食用的高分子材料，如多糖、纤维素衍生物等不断被引入该领域，但是高分子材料的获取一般有2种途径：1、通过复杂的化学合成反应来得到具有特定化学性质的高分子材料，这种方法具有产量高、原料来源充足、反应程度不确定、化学残留等特点，要想将这类高分子材料应用到药用辅料当中，对工艺技术要求非常高。2、在材料中萃取、提炼来得到具有一定化学性质的高分子材料，这种方法具有产品性能稳定、安全等特点，但是受到原材料的限制较大。其外，绝大多数的高分子合成材料属于水不溶型，这就限制了采用高分子合成材料制成的薄膜包衣预混剂在包衣选用的溶剂时将水排除在外，在实际生产时要找出合适的方法才能将这种高分子合成材料很好的应用在薄膜包衣技术领域。

发明内容

为了提高药物包膜食用的安全性，本发明公开了一种新成份的肠溶型药物薄膜包衣预混剂及其制备方法，将植物提取出的材料代替现有化学合成的高分子材料，达到食用安全性强的目的，并且以这种新成份作出的药物薄膜包衣在肠液中的释放率符合人体吸收的规律。

实现上述目的的技术方案为，本发明开发出的肠溶型药物薄膜包衣预混剂，包括40～60份褐藻胶、20～40份滑石粉、20～30份柠檬酸三乙酯、5～10份质量浓度为99%的乙醇，上述份数均为各成份在预混剂的质量份数。本发明中应用到的褐藻胶是从藻类中提取的物质，其主要成分为多聚甘露糖醛酸和多聚古罗糖醛酸所构成的高分子化合物。褐藻胶广泛存在于巨藻、海带、昆布、鹿角菜、墨角藻和马尾藻等上百种褐藻的细胞壁中。褐藻胶的制备方法也是趋于成熟的了，很容易从市场上购得，现在褐藻胶是以上述藻类为原料，用稀碱溶液溶解提取，然后制成的钠盐，其本身具有一定的成膜性、耐酸性且溶于水，所以可以利用其制备肠溶型薄膜包衣预混剂，制成的药物包衣空气中的水份远远达不到溶解衣膜溶解的程度，所以也具有防潮性，将这种纯植物提取出的褐藻胶应用到处方中，代替原先通过化学合成的高分子材料如纤维素衍生物、丙烯酸树脂等、一些化学有机试剂，如聚乙烯醇、丙二醇等，使得药物包衣食用的安全性更高。

该预混剂还包括质量份数为10～20份的硅胶，硅胶的粒度至少是320目。在处方中加入硅胶，320目硅胶一般呈微粉状，具有一定的乳化作用，不溶，可以达到使配制的包衣液包衣更流畅，包衣以后的衣膜致密性更好，提高衣膜耐酸力，降低增重的效果。

当预混剂包括5～10份钛白粉时，预混剂为白色；当预混剂为其它颜色时，预混剂中添加的色料为1～5份，所述份数为质量份数，利用上述这种新成份得到的包衣预混剂，也可以形成各种颜色。

除公开了本发明预混剂的成份之外，本发明还公开了制备该药物薄膜包衣预混剂的方法，包括如下步骤，（1）将40～60份褐藻胶、20～40份滑石粉、20～30份柠檬酸三乙酯、5～10份质量浓度为99%的乙醇混合后进行搅拌，上述的份数均代表的是各成份在包衣预混剂中的质量份数；制备工艺简单，仅需将上述成分混合，即使原材料用褐藻胶、柠檬酸三乙酯代替了原先的纤维素衍生物、丙烯酸树脂等，也不需要做特殊处理，成份的改变并没有使制作工艺复杂， 

（2）将上步的混合物进行干燥，当混合物中水分的质量百分比≤8%时，则合格进入下步；预混剂的含水量要求和现有基本一致，要形成薄膜包衣的预混剂，含水量8%为最高限；含水量高会使预混剂在储存过程中结块、变质等，含水量低会影响干燥时间以及整体的生产周期，所以此为合适的含水量百分比。

（3）对（2）步干燥后的混合物进行研磨，直至能过50目筛时停止，过筛后均匀混合60分钟，即可得到预混剂。过筛的目数和时间选择主要是为了将产品达到均匀一致的目的。

所述步骤(1)中将原料混合搅拌的温度为18～30℃，搅拌的时间为1h。在将所有原料进行搅拌时，加入的乙醇有降低粉尘，物料更好的混合作用，搅拌温度、时间的选择则是为了让所有物料搅拌的均匀。