[发明专利]芳甲胺类化合物及其制备方法和抗植物病毒应用

权利要求书

1.芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它具有如下通式(I)所示结构：

式中，Ar代表含不同取代基的苯环、含不同取代基的萘环、含不同取代基的菲环、含不同取代基的葸环；X代表氢或氧；R¹和R²分别代表氢、羟基、烷基、烷氧基、烷胺基、烷羧基、烷酯基、烷基酰胺、1-4碳卤代烷基、取代菲甲基、取代萘甲基、取代苄基。

2.根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它可以通过方法一制备(Scheme1)：芳基甲酸与草酰氯反应制得芳基酰氯，再与相应的取代胺反应得目标化合物(I)，

3.根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它可以通过方法二制备(Scheme2)：用EDC的盐酸盐作脱水缩合剂，芳基甲酸与相应的取代胺直接缩合得目标化合物(I)，

4.根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它可以通过方法三制备(Scheme3)：双取代衍生物由相应的芳基醛与取代胺在氰基硼氢化钠存在下发生还原胺化制得，

5.根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它可以通过方法四制备(Scheme4)：双取代基为不同基团时，首先在温和条件下上一分子苄基，再改变反应条件上另一分子苄基，

6.根据权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于优选的通式I所示的化合物是3-(N-(2，3,6,7-四甲氧基-9-菲甲酰基)胺基)丙酸甲酯(4)、5-(N-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)胺基)戊酸甲酯(10)、5-(N-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)胺基)戊酸(11)、5-(N-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)胺基)戊醇(12)、6-(N-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)胺基)己酸(13)、6-(N-(3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)胺基)己酸甲酯(15)、6-(N-(3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)胺基)己醇(16)、6-(N-(2-羟基-6,7-四甲氧基-9-菲甲酰基)胺基)己酸甲酯(19)、6-(N-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)己酸甲酯(22)、6-(N-甲基-N-(2，3,6,7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)己酸甲酯(24)、6-(N-苄基-N-(2，3,6,7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)己酸甲酯(27)、6-(N-正丁基-N-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)己酸甲酯(30)、6-(N-(对二甲胺基苄基)-N-(2，3,6,7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)己酸甲酯(36)、6-(N-(对甲氧基苄基)-N-(2，3,6,7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)己酸甲酯(37)、6-(N-(3，4，5-三甲氧基苄基)-N-(2，3,6,7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)己酸甲酯(38)、3-(N,N-二(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)丙酸甲酯(49)、2-(N，N-二(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)乙醇(54)、6-(N，N-二(3，6,7-三甲氧基-9-菲甲基)胺基)己酸甲酯(56)、2-甲基-3-(2，3,6,7-四甲氧基-9-菲甲氧基)-2-((2,3,6,7-四甲氧基-9-菲甲基)胺基)丙醇(60)。

7.权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物病毒剂，能很好地抑制烟草花叶病毒、水稻病毒、辣椒病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒和瓜类病毒及玉米矮花叶病毒等，可有效防治烟草、水稻、辣椒、番茄、瓜菜、豆类等多种作物的病毒病，尤其适合于防治烟草花叶病。

8.权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物病毒剂直接使用。

9.权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物病毒剂和其他抗植物病毒剂如苯并噻二唑(BTH)、噻酰菌胺(TDL)、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(TDLA)、DL-β-氨基丁酸(BABA)、病毒唑、宁南霉素、菲并吲哚里西啶生物碱安托芬、联三唑类化合物XY-13和XY-30、病毒A、水杨酸、多羟基双萘醛、氨基寡糖素形成互作组合物使用。

10.权利要求1所述的芳甲胺类抗植物病毒剂，其特征在于它光、热稳定性强、水溶解性和有机溶剂中的溶解性好，生物活性突出，结构简单易于合成，且对多种植物病毒具有抑制作用，毒性极低，环境兼容性好，对非靶标生物安全，具有很好的创造性。