[发明专利]作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其制备方法和用途有效
申请号: | 201310376114.1 | 申请日: | 2013-08-26 |
公开(公告)号: | CN104418867A | 公开(公告)日: | 2015-03-18 |
发明(设计)人: | 程建军;秦继红 | 申请(专利权)人: | 上海汇伦生命科技有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02 |
代理公司: | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人: | 吕伴 |
地址: | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 pi3k mtor 抑制剂 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,为具有以下通式(IA)或(IB)的化合物:
其中,
R1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、胺基,或与R2形成并环;
R2选自氢、胺基、磺酰胺基、磺酰脲基、烷基、烷氧基,或与R1形成并环;
R3选自氢、C1-C6烷基;
R4选自氢、胺基、酰胺基或磺酰胺基;
R5选自氢、卤素、烷基或烷氧基。
2.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述R1~R5中所述的烷基、烷氧基、胺基、酰胺基、脲基、磺酰胺基、磺酰脲基均可被一个或多个基团任选地取代,这些基团包括烷基、烯基、炔基、卤素、烷氧基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、胺基、氰基、硝基、羧基、酯基、胺甲酰基、磺酰基或磺酰胺基。
3.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述R1选自氯,甲氧基或与R2并为苯环。
4.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述R2选自磺酰胺基、磺酰脲基或与R1并为苯环。
5.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述R3选自氢,甲基。
6.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述R4选自氢,胺基。
7.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述R5为氢。
8.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述通式(IA)或(IB)的化合物中R1选自氯,甲氧基或与R2并为苯环,同时R2选自磺酰胺基、磺酰脲基或与R1并为苯环;R3选自甲基;R4选自氢或胺基;R5为氢。
9.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述通式(IA)或(IB)的化合物为如下结构(I-1)至(I-27)中的任意一种:
10.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述通式(IA)或(IB)的化合物为对映异构体、非对映异构体、构象异构体中的任意一种或任意两者或三者的混合物。
11.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述通式(IA)或(IB)化合物为药学可接受的衍生物。
12.如权利要求1所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述通式(IA)或(IB)化合物以药学上可接受的盐的形式存在。
13.如权利要求12所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述以药学上可接受的盐的形式存在包括与酸所成的盐或酸性质子被金属离子所取代的钠盐、钾盐、镁盐、钙盐。
14.如权利要求13所述的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物,其特征在于,所述与酸所成的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、甲磺酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、三氟甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐或苹果酸盐。
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