[发明专利]樟芝酸衍生物与抗癌药物组合用于治疗和/或预防肿瘤

权利要求书

1.一种抗肿瘤药物以及樟芝酸或其盐或酯衍生物或组合物的组合，其中所述樟芝酸或其盐或酯衍生物或组合物的量可减少所述抗肿瘤药物的量并且对正常细胞提供低细胞毒性，其中所述樟芝酸具有下式：

其中

R₁是=O或OH；R₂是H或OH；R₃是H、=O、OH或O-乙酰基；R₄是H或OH；R₅是H；R₆是H或OH；并且R₇是=O或OH。

2.根据权利要求1所述的组合，其中樟芝酸是樟芝酸A、樟芝酸B、樟芝酸C、樟芝酸D、樟芝酸E、樟芝酸F、樟芝酸H或樟芝酸K。

3.根据权利要求1所述的组合，其中樟芝酸是樟芝酸A。

4.根据权利要求1所述的组合，其中所述樟芝酸盐包括碱加成盐和酸加成盐。

5.根据权利要求1所述的组合，其中所述樟芝酸酯衍生物是烷基樟芝酸、炔基樟芝酸、烯基樟芝酸。

6.根据权利要求1所述的组合，其中所述樟芝酸酯衍生物是樟芝酸A甲酯、樟芝酸B甲酯、樟芝酸C甲酯、樟芝酸G甲酯、樟芝酸H甲酯、樟芝酸A乙酯或樟芝酸B乙酯。

7.根据权利要求1所述的组合，其中所述樟芝酸组合物是樟芝的萃取物。

8.根据权利要求7所述的组合，其中所述樟芝萃取物是樟芝乙醇萃取物的低极性洗脱份。

9.根据权利要求1所述的组合，其中所述抗肿瘤药物是抗有丝分裂药物、抗代谢药物、烷基化剂、氮芥、靶向DNA的药物、拓扑异构酶抑制剂、激素拈抗剂或酪氨酸激酶抑制剂。

10.根据权利要求9所述的组合，其中所述抗有丝分裂药物是紫杉醇、太平洋紫杉醇、多烯紫杉醇、多烯紫杉醇、足叶草毒素、长春新碱或长春碱；所述抗代谢药物是5-氟尿嘧啶5FU、阿糖胞苷、吉西他滨、喷司他丁或甲氨喋呤；所述烷基化剂是顺铂、卡铂、奥沙利铂或帕拉尼素；所述氮芥是亚硝基脲、环磷酰胺或异环磷酰胺；所述靶向DNA的药物是阿霉素、小红莓、表阿霉素或表柔比星；所述拓扑异构酶抑制剂是喜树碱、依托泊苷、米托葸醌或小红莓；所述激素拈抗剂是他莫昔芬、氟他胺、亮丙瑞林、戈舍瑞林、环丙孕酮或奥曲肽；所述酪氨酸激酶抑制剂是伊马替尼、吉非替尼、埃罗替尼或舒尼替尼。

11.根据权利要求9所述的组合，其中所述抗有丝分裂药物是太平洋紫杉醇或多烯紫杉醇；所述抗代谢药物是5FU；所述烷基化剂是顺铂或卡铂；所述氮芥是环磷酰胺；所述靶向DNA的药物是小红莓；所述拓扑异构酶抑制剂是喜树碱、米托葸醌或小红莓；抗雌激素药是他莫昔芬；并且所述酪氨酸激酶抑制剂是舒尼替尼。

12.根据权利要求9所述的组合，其中所述抗肿瘤剂是5-氟尿嘧啶、阿糖胞苷、吉西他滨、诸如喷司他丁、甲氨喋呤的嘌呤类似物、他莫昔芬、顺铂、卡铂、奥沙利铂或帕拉尼素。

13.根据权利要求1所述的组合，其中所述樟芝酸或其盐或酯衍生物或组合物以及抗代谢药物或激素拈抗剂的量分别介于约0.5％(w／w)到约95％(w／w)和约99.5％(w／w)到约5％(w／w)范围内。

14.一种在对个体的肿瘤具选择性的情况下抑制和／或治疗肿瘤的方法，其包含向个体投与有效量的根据权利要求1所述的组合，其中所述组合包含抗肿瘤药物以及樟芝酸或其盐或酯衍生物或组合物，并且其中所述樟芝酸或其盐或酯衍生物或组合物的量可减少所述抗肿瘤药物的量并且对正常细胞提供低细胞毒性。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述抗肿瘤药物和所述樟芝酸或其盐或酯衍生物或组合物是单独、同时或连续投与的。

16.根据权利要求14所述的方法，其中樟芝酸是樟芝酸A。

17.根据权利要求14所述的方法，其中所述樟芝酸酯衍生物是樟芝酸A甲酯、樟芝酸B甲酯、樟芝酸C甲酯、樟芝酸G甲酯、樟芝酸H甲酯、樟芝酸A乙酯或樟芝酸B乙酯。

18.根据权利要求14所述的方法，其中所述樟芝酸组合物是含有樟芝酸的樟芝的萃取物。

19.根据权利要求14所述的方法，其中所述樟芝萃取物是樟芝乙醇萃取物的低极性洗脱份。