[发明专利]一种合成靶向性放射性碘标记甲状腺球蛋白纳米胶囊的方法有效

专利信息
申请号: 201310376896.9 申请日: 2013-08-27
公开(公告)号: CN103463617A 公开(公告)日: 2013-12-25
发明(设计)人: 王辉;梁胜;卢云峰 申请(专利权)人: 王辉
主分类号: A61K38/16 分类号: A61K38/16;A61K9/51;A61K47/48;A61K51/12;B82Y5/00;A61P35/00;A61K101/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 200092 上海市杨*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 靶向 放射性 标记 甲状腺 球蛋白 纳米 胶囊 方法
【权利要求书】:

1.一种合成靶向性放射性碘标记甲状腺球蛋白纳米胶囊的方法,包括如下步骤:

1)、合成甲状腺球蛋白纳米胶囊

在甲状腺球蛋白表面合成一层聚合物凝胶,合成蛋白纳米胶囊;

2)、合成靶向性甲状腺球蛋白纳米胶囊

将改性的葡萄糖或葡萄糖类似物化学键合在胶囊表面,赋予纳米胶囊对肿瘤部位的靶向性作用;

3)、放射性碘标记

对纳米胶囊进行放射性碘-131或碘-125标记。

2.如权利要求1所述的方法,其中步骤1)中,所述聚合物凝胶为聚乙二醇、单甲醚聚乙二醇、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸或聚丙烯酰胺。

3.如权利要求1所述的方法,其中在步骤1)和步骤2)之间还包括以下步骤,

选择化合物单体调节纳米胶囊的体内分布和循环、表面改性能力和细胞摄碘能力,所述化合物单体包括聚乙二醇、丙烯酸、甲基丙烯酸或丙烯酰胺。

4.如权利要求1所述的方法,其中步骤2)中,所述葡萄糖类似物为氨基葡萄糖。

5.如权利要求1所述的方法,其中步骤1)中,具体操作为,

取10mg甲状腺球蛋白与1mg N-丙烯酰氧基琥珀酰亚胺室温下反应一个小时后,用截留分子量3000的透析袋在PBS中透析24小时;

在透析后的蛋白溶液中依次加入5mg甲基丙烯酸、1mg N,N-亚甲基双丙烯酰胺、0.1mg过硫酸钾和1μL四甲基二乙胺,温和搅拌室温下反应2小时;反应完成后在截留分子量100000透析袋中透析3天,制得羧基化的甲状腺球蛋白纳米胶囊。

6.如权利要求1所述的方法,其中步骤2)中,具体操作为,

取10mg甲状腺球蛋白纳米胶囊依次加入1mg N-羟基丁二酰亚胺和2mg1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和5mg氨基葡萄糖,室温反应一个小时后,透析除去过量的投料,得到表面氨基化的甲状腺球蛋白纳米胶囊,借此赋予纳米胶囊对肿瘤部位的靶向性作用。

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