[发明专利]一种消癌平注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药制剂工艺领域，特别涉及一种消癌平注射液及其制备方法。

技术背景

消癌平注射液由通关藤活性提取物配制而成的中药制剂。通关藤又名乌骨藤、通光散等,是萝藦科牛奶菜属植物通关藤Marsdenia tenacissima(Roxb),主要分布于贵州、云南、四川、广西等地。通关藤含有C21甾体苷、三萜皂苷、多糖、醇类、挥发油、生物碱、有机酸等多种化学成分,具有清热解毒，化痰软坚抗肿瘤等作用。用于食道癌、胃癌、肺癌、肝癌，并可配合放疗、化疗的辅助治疗。

个别患者在用药期间有低热，多汗，游走性肌肉、关节疼痛等不良反应。经调查发现，现行市售消癌平注射剂其增溶剂为聚三梨酯80(吐温-80)，相关药理研究发现：2%吐温-80给豚鼠1m l/只静脉注射后出现生身体歪斜，嗜睡等明显症状，5%吐温-80豚鼠均出现耳朵发紫、步态不稳、身体歪斜，侧卧、嗜睡等非常明显的症状；Beagle犬静脉缓注吐温-80，剂量降低至0.02％吐温-80，以4ml/体积给予时,动物仍然会出现很显的过敏反应症状（孙立，刘晓萌等，J Toxicol August 2007 Vo1.21 No.4）,其它文献资料也确切证明吐温-80是导致临床用药时发生不良反应的主要原因之一，为了进一步提高消癌平注射液临床用药的安全性，本发明选择了比吐温-80安全性更高的药用辅料。

发明内容

本发明目的在于提供一种全新处方和制备工艺的消癌平注射液、使消癌平注射液不仅质量稳定而且还具有比市售更高的临床用药安全性。为了达上上述目的，本发明采用如下技术方案：由通关藤1000g，1.0g-5.0g HS-15,和注射用水组成，这样减少了其它辅料带来的不良反应。

消癌平注射液具体制备方法，取通关藤浸膏200ml，加注射用水稀释至800ml，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至6.0（肌注）,加入1.0g-5.0g HS-15，搅拌，加10％氢氧化钠溶液调节pH值至5.5（静注），加注射用水至规定量，滤过，灌封，即得。

本发明中的制备方法全过程在无菌条件下进行，采用非最终灭菌工艺。

安全性实验证明：本发明在安全性方面（过敏反应）明显优于市售消癌平注射液。

具体实施方式

实施例1  消癌平注射液，由通关藤1000g，1.0g HS-15,和注射用水组成。

实施例1   取通关藤1000g，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，加85％乙醇8倍量，搅匀，在4℃放置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至300ml，滤过，加乙醇8倍量，搅匀，在4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，在4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩至约200ml；通关藤浸膏200ml，加注射用水稀释至800ml，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至6.0（肌注）,加入1.0g HS-15，搅拌，加10％氢氧化钠溶液调节pH值至5.5（静注），加注射用水至规定量，滤过，灌封，即得

实施例2  消癌平注射液，由通关藤1000g，5.0g HS-15,和注射用水组成。

实施例2   取通关藤1000g，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，加85％乙醇8倍量，搅匀，在4℃放置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至300ml，滤过，加乙醇8倍量，搅匀，在4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，在4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩至约200ml；通关藤浸膏200ml，加注射用水稀释至800ml，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至6.0（肌注）,加入5.0g HS-15，搅拌，加10％氢氧化钠溶液调节pH值至5.5（静注），加注射用水至规定量，滤过，灌封，即得

实施例3  消癌平注射液，由通关藤1000g，5.0g HS-15,和注射用水组成。

实施例3   取通关藤1000g，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，加85％乙醇8倍量，搅匀，在4℃放置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至300ml，滤过，加乙醇8倍量，搅匀，在4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，在4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩至约200ml；通关藤浸膏200ml，加注射用水稀释至800ml，用10%氢氧化钠溶液调节pH值至6.0（肌注）,加入5.0g HS-15，搅拌，加10％氢氧化钠溶液调节pH值至5.5（静注），加注射用水至规定量，滤过，灌封，即得。