[发明专利]一种4-氮杂甾体嘌呤核苷类似物及其制备、应用有效
申请号: | 201310387010.0 | 申请日: | 2013-08-30 |
公开(公告)号: | CN103483414A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | 黄利华;刘宏民;王艳广;郑永飞 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新;郭丽娜 |
地址: | 450001 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氮杂甾体 嘌呤 核苷 类似物 及其 制备 应用 | ||
1.一种4-氮杂甾体嘌呤核苷类似物,其特征在于具有以下通式:
其中,所述R1是氢原子、氯原子和氟原子;所述R2是吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或取代的哌嗪基。
2.制备权利要求1所述的4-氮杂甾体嘌呤核苷类似物的方法,其特征在于,将嘌呤6-位是氯原子、2-位是R1的甾体核苷前体置于醇溶剂中,加入三乙胺和相应的环状二级胺,回流反应5-30 min,后处理即可得到4-氮杂甾体嘌呤核苷类似物。
3.如权利要求2所述的制备4-氮杂甾体嘌呤核苷类似物的方法,其特征在于,二级胺与甾体核苷前体的摩尔比为1.0-1.2 : 1;三乙胺与甾体核苷前体的摩尔比为1.0-1.2 : 1;1 mmol的甾体核苷前体所用醇溶剂的量为10-20mL。
4.如权利要求2或3所述的制备4-氮杂甾体嘌呤核苷类似物的方法,其特征在于,所用醇溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇或正丁醇;所用环状二级胺为吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪及取代的哌嗪。
5.如权利要求4所述的制备4-氮杂甾体嘌呤核苷类似物的方法,其特征在于,后处理过程为减压蒸馏、溶解、水洗、干燥、浓缩。
6.权利要求1所述的4-氮杂甾体嘌呤核苷类似物在制备抗肿瘤药物上的应用。
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