[发明专利]贴片制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种贴片制剂，其具有包含无机氧化物层的支承体和包含药物的压敏粘合剂层。

背景技术

近年来，已经开发出通过施用到皮肤表面而将药物递送到活体中的透皮吸收型贴片制剂。该贴片制剂由于以下描述的优异优点而备受关注。贴片制剂可以长时间地将血药浓度保持在有效治疗范围内，可容易施用，或者可以避免肝首过效应。关于此贴片制剂，期望实现以小制剂面积或在短的贴附时间内发挥充足药效的制剂，从而引起患者的生活质量（QOL）改善。实现这种制剂需要药物释放性的改善。通常可通过增大贴片制剂中的药物浓度或添加吸收促进剂的方式来改进贴片制剂的药物释放性。然而，这些方式可能不利地影响贴片制剂（或其含有药物的压敏粘合剂层）的物理特性和药物稳定性，并且对建立解决此问题的手段耗费相当长的时间和相当大的成本的担心增加。

已提出通过封闭敷裹技术（ODT）效果来改进药物释放性的技术以避免上述的这些问题。此技术基本上涉及使贴片制剂透湿度低。例如，日本专利申请公开第H4-244019号描述了用ODT效果来使药物释放性改进，该ODT效果通过用可易剥离且透湿度低的覆盖材料覆盖支承体而引起。在日本专利申请公开第H4-244019号中描述的技术不是通过使支承体透湿度低而是通过使用低透湿度的覆盖材料来实现低透湿度。此外，美国专利申请公开第2006-0078604号描述了以下技术，其涉及用低透湿度的支承体来产生ODT效果以改进药物释放性。该文献描述了特定聚合物膜的单层或层叠体作为低透湿度的支承体（例如，第0369～0382段）。

然而，在日本专利申请公开第H4-244019号中描述的贴片制剂的支承体自身并不引起低透湿度，因此新出现以下工作：用覆盖材料覆盖支承体。此外，在美国专利申请公开第2006-0078604号中描述的贴片制剂在可操作性方面尚有改进空间，尽管贴片制剂的支承体自身引起低透湿度。

发明内容

已作出本发明以解决常规问题，且本发明的目的是提供具有极低的透湿度、具有充分的ODT效果、药物释放性优异且具有优选的可操作性的贴片制剂。

本发明的发明人已发现，可通过在贴片制剂的支承体中在薄聚酯基层与聚酯无纺织物层之间插入极薄的无机氧化物层并在支承体的聚酯基层上层压压敏粘合剂层来实现该目的。因此，本发明的发明人已完成本发明。此外，本发明的发明人已发现以下内容。使用这种构造的支承体可以对无机氧化物层赋予耐用性，结果，无机氧化物层可以有利地免于因弯曲或摩擦引起的脱落，且贴片制剂的柔性（结果使贴片制剂的贴附感）极佳。

根据本发明，提供一种贴片制剂。贴片制剂包括：

支承体；和

在支承体的一个表面上的包含粘合性聚合物和药物的压敏粘合剂层，

其中：

支承体具有按所列顺序的聚酯基层、无机氧化物层和聚酯无纺织物层；

聚酯基层的厚度为1.0μm～16μm；且

压敏粘合剂层被层压在聚酯基层上。

在本发明的一个实施方式中，无机氧化物层的厚度为1nm至300nm。

在本发明的一个实施方式中，贴片制剂的透湿度为0.1g/m²·24h至80g/m²·24h。

在本发明的一个实施方式中，粘合性聚合物包括通过使（甲基）丙烯酸烷基酯和官能性单体共聚而得到的丙烯酸聚合物。

在本发明的一个实施方式中，压敏粘合剂层的厚度为10μm至200μm。

在本发明的一个实施方式中，压敏粘合剂层还包含有机液体组分。