[发明专利]一种合成3-氨基氧杂环丁烷-3-甲酸的方法

权利要求书

1.一种合成3-氨基氧杂环丁烷-3-甲酸的方法，其特征在于：以3-氧杂环丁酮为起始原料，经过上保护、水解反应后得到关键中间体，收率大于70%，然后脱苄得到3-氨基氧杂环丁烷-3-甲酸，总收率大于60%。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应的过程为：

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：具体步骤为：

（1）上保护反应：

将3-氧杂环丁酮溶于无水二氯甲烷中，加入苄胺，室温搅拌1小时，降温至0℃，缓慢加入氰化亚铜，室温下反应6小时，TLC检测反应完全；将反应液倒入分液漏斗中，水洗涤，饱和氯化钠洗涤，无水硫酸钠干燥，旋干溶剂，柱层析得到产品2；

（2）水解反应：

将化合物2溶于甲醇中，搅拌均匀，加入氢氧化钠的水溶液，加热回流，反应8小时，TLC检测反应完全；将反应液倒入分液漏斗中，甲基叔丁基醚萃取杂质，然后用1mol/L的盐酸将反应液调至中性，将水相用油泵拉干，柱层析得到产品3；

（3）脱苄反应：

将化合物3溶于无水甲醇中，搅拌均匀，加入钯碳，装好氢化装置，置换氢气三次，调节压力值到40Psi，反应2小时后，TLC检测反应完全；将反应液过滤，旋干滤液，柱层析得到产品4。