[发明专利]D-苏氨酸的合成方法

权利要求书

1.一种D-苏氨酸(I)的合成方法，其特征在于，将D-别苏氨酸(V)的衍生物式(III)在氯化亚砜的存在下分子内关环，并翻转羟基的立体构型，得到噁唑啉中间体(II)，将获得的噁唑啉中间体(II)在酸的作用下开环、脱去保护基得到所述D-苏氨酸(I)； 

其中，R为C_1-4烷基或苄基。 

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，将所述式(III)的化合物溶于溶剂中，再滴加氯化亚砜反应制得所述式(II)的噁唑啉中间体，其中制备式(II)化合物的反应溶剂为二氯甲烷或甲苯。 

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，将所述式(II)的噁唑啉中间体加入盐酸水溶液中，加热回流，并调节酸碱性得到所述D-苏氨酸(I)。 

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述D-别苏氨酸(V)的衍生物式(III)的制备方法是，以D-别苏氨酸(V)起始原料，通过与C_1-4的醇或苄醇酯化得到中间体(IV)；所述中间体(IV)再用苯甲酰基保护氨基得到所述式(III)化合物； 

其中，R为C_1-4烷基或苄基。 

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述C_1-4的醇为甲醇或乙醇；所述酯化的反应条件为：以相应的C_1-4的醇或苄醇为溶剂，以酸或氯化亚砜为催化剂，在0℃～100℃下反应2-48h。 

6.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，将中间体(IV)溶于溶剂中，以三乙胺为碱，并加入苯甲酰氯制备得到所述式(III)的化合物，其中制备式(III)化合物的反应溶剂为二氯甲烷或甲醇。 

7.一种制备D-别苏氨酸(V)的方法，其特征在于，以L-苏氨酸(VI)为原料，先将其氨基 消旋，得到L-苏氨酸(VI)和D-别苏氨酸(V)的混合液；再通过L-苏氨酸脱氨酶的作用，使剩余的L-苏氨酸(V)转化为易除去的物质；最后通过简单纯化得到所述D-别苏氨酸(V)； 

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8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述氨基消旋的方法是采用氨基酸消旋酶作用，使L-苏氨酸(VI)变成L-苏氨酸(VI)和D-别苏氨酸(V)的混合物。 

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，酶转化剩余的L-苏氨酸是先通过高温处理将氨基酸消旋酶失活，再加入L-苏氨酸脱氨酶进行转化；L-苏氨酸转化成的易除去的物质为丁酮酸和铵离子。 

10.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述简单纯化是指通过活性碳脱色、浓缩，并结晶的方法得到所述D-别苏氨酸(V)。