[发明专利]一种2-乙氧基-1-[[2`-(羟基脒基)-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其酯衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310405555.X | 申请日： | 2013-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN104418807A | 公开（公告）日： | 2015-03-18 |
| 发明（设计）人： | 韩学文;张晓军;范巧云;高立国 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 乙氧基 羟基 联苯 甲基 苯并咪唑 羧酸 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种2-乙氧基-1-[[2`-(羟基脒基)-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其酯的制备方法，其特征在于以2-乙氧基-1-[[2`-氰基-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其酯（Ⅰ）为原料，在弱碱试剂存在下，与盐酸羟胺水溶液反应得化合物Ⅱ，
其中R为H、C1-C4烷基、苯甲基、二苯甲基、三苯甲基。
2.权利要求1中所述的弱碱试剂为碳酸盐和碳酸氢盐。
3.权利要求2中所述的弱碱试剂为碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钾。
4.权利要求1～3中任一项所述的弱碱试剂优选碳酸氢钠。
5.权利要求4中所述的碳酸氢钠在权利要求1的反应条件中，碳酸氢钠与化合物Ⅰ的摩尔比为2-8；碳酸氢钠与盐酸羟胺的摩尔比为1.1-1.5。
6.权利要求5中所述碳酸氢钠在权利要求1的反应条件中，碳酸氢钠与化合物Ⅰ的摩尔比为4-6；碳酸氢钠与盐酸羟胺的摩尔比为1.2-1.3。
7.权利要求1中以醇为反应溶剂，其中醇为甲醇，乙醇，丙醇，异丙醇，丁醇，优选甲醇，乙醇。
8.权利要求1中所述盐酸羟胺的水溶液重量浓度为40-45%。
9.权利要求1中所述反应，其反应温度为50-100℃。
10.权利要求9中所述反应温度优选为75-85℃。
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