[发明专利]一种文冠果壳苷的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及文冠果中文冠果壳苷的制备新方法。

背景技术

文冠果(Xanthocerassorbifolia Bunge)为无患子科(Sapindaceae)文冠果属植物,一属一种,灌木或乔木,分布于我国辽宁、河北、陕西等省。其心材、茎枝和果实等均可入药用。具有祛风除湿、消肿止痛、敛干黄水等功效,曾列入2005版《中华人民共和国药典》。

近年研究表明，文冠果壳苷（文献报道中亦称文冠果皂苷E）是文冠果的主要有效成分,具有抗炎、抗肿瘤、抑制HIV蛋白酶、改善学习记忆以及提高人体抗糖尿等作用。可研发成为一种治疗脑疾病的药物或保健品。

经检索国内外文献，关于文冠果壳苷的研究报道很少。尚未有良好的文冠果壳苷的富集方法。

目前的研究结果表明其皂苷部分为其主要的有效部位 (l. 李占林，李铣，李宁，李文，沙沂. 文冠果果壳的化学成分.沈阳药科大学学报2005，22(4): 271一272; 2. 纪雪飞，刘新霞，吴嚣，杨柏珍，王力华，邹莉波.文冠果壳提取物对β-淀粉样蛋白致动物学习记忆障碍的改善作用.沈阳药科大学学报2007，24(4):232一237.)。目前己经有多个关于文冠果果壳的开发与利用专利 (l.UnitedstatesPatent:7，189，420; 2.中国专利: 防治脑病和益智的脑活性作用物质及其制备方法，授权公告号:CN1236792C; 3. 中国专利: 防治脑病和益智的脑活性作用物质及其制备方法，公开号:CN1416852A; 4.中国专利: 文冠果果壳提取物在制备提高脑功能食品和药品中应用，公开号:CN134982OA; 5一种从文冠果果壳中提取化合物及其提取方法和应用，公开号:CN1626545，授权公告号: CN1281616C)。

这些专利中基本都采用大孔树脂对文冠果总皂苷进行富集，然后再利用其它色谱方法，包括溶剂萃取、硅胶色谱法、高速逆流色谱法等进行进一步的分离纯化，方可得到纯度较好的化合物。这些方法，步骤较多，因此化合物在制备过程中损失过大，造成最终收率过低；此外，因为多采用大孔吸附树脂富集，或溶剂萃取的操作，不仅大孔吸附树脂本身由于合成过程中易产生残留物而污染样品造成残留，而且有机溶剂用量较大、成本高、易燃易爆，不利于环保，对工人身体的损害也比较大，安全性较差；此外，高速逆流色谱法等设备费用较高，不利于企业大规模生产的开展。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种新型、快速的文冠果壳苷的制备方法，可实现高效率、高纯度的文冠果壳苷的制备。该制备方法简便可靠，减少过多中间操作环节，从而降低了产品损耗，收率明显较以往方法提高；也因此有效的降低了有机残留，降低了试剂和仪器费用，可操作性强，节约原料成本，易于实现工业化大规模生产。

本发明方法中用于制备的文冠果壳苷，又称文冠果皂苷E（bunkanka saponins E，3-O-(3-O-α-L-arabinofuranosyl-2-O-β-D-galactopyranosyl)-β-D-glucuronopyranosyl-21,22-di-O-angeloyl-R₁-barrienol）其结构如下所示：

                                                 

其结构数据如下：

ESI-MS：[M+Na]⁺ m/z 1163.3， m/z 1008.4 [M-132]⁺，846.8 [M-132-162]⁺，652.9 [M-132-162-176-H₂O]⁺。