[发明专利]一种依托考昔的晶型及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种依托考昔的晶型，其特征在于，所述晶型使用Cu-Ka辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在8.30、8.56、15.14、17.00、17.14、17.78、18.82、21.62、22.34、22.78、23.38、23.64、27.02、27.48、28.58和30.18处具有衍射峰。

2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型以KBr压片法测得的红外吸收光谱在3057cm^-1、3038cm^-1、3007cm^-1、2926cm^-1、1598cm^-1、1563cm^-1、1425cm^-1、1309cm^-1、1188cm^-1、1153cm^-1、1117cm^-1、778cm^-1、770cm^-1、734cm^-1和719cm^-1有特征性谱带。

3.根据权利要求1或2所述的晶型，其特征在于，所述晶型的DSC吸热转变为135～140℃；优选地，所述晶型的熔点为135～139℃。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的晶型，其特征在于，所述晶型使用Cu-Ka辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱基本如图1所示。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的晶型，其特征在于，所述晶型以KBr压片法测得的红外吸收光谱基本如图3所示；优选地，所述晶型的差示扫描量热分析图基本如图4所示。

6.一种制备权利要求1至5中任一项所述的依托考昔的晶型的方法，其特征在于，该方法包括：

（1）将依托考昔溶于乙酸乙酯，加热、回流、过滤，得到滤液；

（2）将步骤（1）得到的滤液在搅拌下缓慢降温至20～30℃，析晶，过滤，得到所述晶型。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，在步骤（1）中，所述依托考昔与乙酸乙酯的重量体积比为1:2.5～3.5。

8.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的权利要求1至5中任一项所述的依托考昔的晶型或按照权利要求6或7所述的方法而制备的依托考昔的晶型。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为口服给药制剂；优选地，所述口服给药制剂选自片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服溶液剂、口服混悬剂或糖浆剂；更优选地，所述片剂选自速释片、咀嚼片、分散片、泡腾片、缓释片、控释片或肠溶片，所述胶囊剂选自硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊或肠溶胶囊，所述颗粒剂选自混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒或控释颗粒。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为外用制剂；优选地，所述外用制剂选自凝胶剂、软膏剂、乳膏剂、糊剂或贴剂。

11.权利要求1至5中任一项所述的依托考昔的晶型或按照权利要求6或7所述的方法而制备的依托考昔的晶型在制备用于治疗急性期或慢性期骨关节炎、或急性痛风性关节炎的药物中的用途。