[发明专利]稠环吡唑类化合物1-N-取代方法无效
申请号: | 201310429834.X | 申请日: | 2013-09-18 |
公开(公告)号: | CN103497156A | 公开(公告)日: | 2014-01-08 |
发明(设计)人: | 汪建兵;张卫仪;刘锦轮;徐旭;金威;张永亮 | 申请(专利权)人: | 苏州岚云医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56 |
代理公司: | 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 | 代理人: | 郑玮 |
地址: | 215200 江苏省苏州市吴*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 化合物 取代 方法 | ||
1.一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,通式IV化合物是在碱性试剂存在条件下,通式III化合物在有机溶剂中经取代反应得到的,反应方程式如下:
其中X是CH或N;
取代试剂M1-L中M1是C2-C10烷基、卤代C2-C10烷基或M21-5苄基;
其中每个M2独立地是H、C1-C3烷基、卤素、氰基、C1-C6烷氧基或三氟甲基;
L是离去基团;
所述碱性试剂为叔丁醇钾或叔丁醇钠。
2.根据权利要求1所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,所述碱性试剂与式III化合物的摩尔比为2.1~2.8:1。
3.根据权利要求1所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,所述取代试剂M1-L与式III化合物的摩尔比为1.1~1.5:1。
4.根据权利要求1所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,L为卤素、甲磺酰基或苯甲磺酰基。
5.根据权利要求4所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,L为Br-或Cl-。
6.根据权利要求1所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,所述有机溶剂为DMF、DMSO、乙腈、四氢呋喃、二氧六环和丙酮中的一种以上。
7.根据权利要求6所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,所述有机溶剂为DMF。
8.根据权利要求1所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,所述取代反应的反应温度为5~40℃。
9.根据权利要求1所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,M1是C1-C9烷基-(CH2)-、氟代C1-C9烷基-(CH2)-或M21-5苄基;
其中每个M2独立地是H、F-或三氟甲基。
10.根据权利要求9所述一种稠环吡唑类化合物1-N-取代方法,其特征在于,所述M1是
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