[发明专利]用于口服给药极性药剂的提高生物利用度的制剂

权利要求书

1.组合物，其包含极性药剂和通透性增强剂，其中相比所述通透性增强剂不存在时能跨过Caco-2细胞膜转运的所述极性药剂的量，所述组合物使能跨过Caco-2细胞膜转运的所述极性药剂的量增加到至少150%。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述通透性增强剂选自脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪酸盐、甘油、表面活性剂、环糊精、水杨酸钠、乙二胺四乙酸、柠檬酸、壳聚糖、壳聚糖衍生物、N-三甲基壳聚糖氯化物、一羧甲基-壳聚糖、棕榈基肉毒碱氯化物、酰基肉毒碱、乙二醇四乙酸、3-烷基酰胺-2-烷氧丙基-磷酸胆碱衍生物、烷酰基胆碱、N-乙酰化氨基酸、粘膜粘附聚合物、磷脂类、胡椒碱、1-甲基哌嗪、α-氨基酸和矿物油。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述通透性增强剂包含一个或更多种脂肪酸酯。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述通透性增强剂是甘油。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述通透性增强剂是一辛酸甘油酯。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述通透性增强剂是二甲基棕榈基铵基丙磺酸盐。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述极性药剂是神经氨酸酶抑制剂。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述神经氨酸酶抑制剂是奥司他韦。

9.根据权利要求7所述的组合物，其中所述神经氨酸酶抑制剂是扎那米韦。

10.根据权利要求7所述的组合物，其中所述神经氨酸酶抑制剂是帕拉米韦。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述极性药剂和所述通透性增强剂形成乳化的混合物。

12.口服剂型，其包含权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含治疗有效量的极性药剂和通透性增强量的通透性增强剂。

13.根据权利要求12所述的口服剂型，进一步包含包绕所述组合物的肠衣或pH敏感的包衣或层。

14.根据权利要求12所述的口服剂型，其中所述通透性增强剂是甘油。

15.根据权利要求12所述的口服剂型，其中所述通透性增强剂是一辛酸甘油酯。

16.根据权利要求12所述的口服剂型，其中所述通透性增强剂是二甲基棕榈基铵基丙磺酸盐。

17.根据权利要求12所述的口服剂型，其中所述药剂是神经氨酸酶抑制剂。

18.根据权利要求17所述的口服剂型，其中所述神经氨酸酶抑制剂是奥司他韦。

19.根据权利要求17所述的口服剂型，其中所述神经氨酸酶抑制剂是扎那米韦。

20.根据权利要求17所述的口服剂型，其中所述神经氨酸酶抑制剂是帕拉米韦。

21.根据权利要求12所述的口服剂型，其中所述极性药剂和所述通透性增强剂形成乳化的混合物。

22.根据权利要求12所述的口服剂型，其中所述通透性增强剂在所述组合物中存在的浓度是所述药剂和所述通透性增强剂结合重量的约5%至约95%。

23.治疗或预防流感感染的方法，包含给予需要的受试者权利要求7所述的组合物。

24.治疗或预防流感感染的方法，包含给予需要的受试者权利要求17所述的口服剂型。

25.根据权利要求24所述的方法，其中所述通透性增强剂是一辛酸甘油酯。

26.根据权利要求24所述的方法，其中所述通透性增强剂是甘油。

27.根据权利要求24所述的方法，其中所述通透性增强剂是二甲基棕榈基铵基丙磺酸盐。

28.根据权利要求24所述的方法，其中所述神经氨酸酶抑制剂是奥司他韦。

29.根据权利要求24所述的方法，其中所述神经氨酸酶抑制剂是扎那米韦。

30.根据权利要求24所述的方法，其中所述神经氨酸酶抑制剂是帕拉米韦。