[发明专利]双氯芬酸、卡马西平和苄达明的透皮递送有效
申请号: | 201310447442.6 | 申请日: | 2010-01-22 |
公开(公告)号: | CN103536596B | 公开(公告)日: | 2017-01-11 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·K·多尔杜努 | 申请(专利权)人: | 克迪斯药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55;A61K31/416;A61K31/196;A61K31/192;A61K31/155;A61K9/08;A61K9/10;A61K45/06;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/44;A61P29/00;A61P19/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 高瑜,郑霞 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双氯芬酸 西平 苄达明 递送 | ||
1.一种溶液,包括:
来自1.5%至20%的双氯芬酸;0.5%至5%的卡马西平;0.5%至10%的苄达明碱;2%至8%的萘普生;和5%至20%的布洛芬中的至少一种活性成分,其中每种活性成分以可应用的游离酸或游离碱的形式或以简单的酯形式而不是作为盐来提供,
溶剂,和
软化剂,
其中所述溶液是油性的,能够在2℃到35℃之间的温度下存储,且在该温度下,所述活性成分保持在溶液中而不会沉淀/结晶并且保持化学上未降解持续长达两年的时间段。
2.如权利要求1所述的溶液,其中所述活性成分是以简单的酯双氯芬酸、游离酸双氯芬酸或简单的酯双氯芬酸和游离酸双氯芬酸的组合提供的浓度在5%至10%之间的双氯芬酸。
3.如权利要求2所述的溶液,其中酯基团是包含高达10个碳原子的直链、基本上未取代的有机分子。
4.如权利要求3所述的溶液,其中所述酯基团是来自甲基、乙基和丙基中的至少一种。
5.如权利要求1所述的溶液,还包括至少一种第二活性成分。
6.如权利要求5所述的溶液,其中所述第二活性成分选自卡马西平、苄达明碱、萘普生、布洛芬、布比卡因、水杨酸酯、丙胺卡因、利多卡因和/或辣椒油树脂。
7.如权利要求6所述的溶液,其中所述第一活性成分或所述第二活性成分以碱来提供,且任选地,所述溶液还包括酸稳定剂。
8.如权利要求6所述的溶液,其中所述第一活性成分或所述第二活性成分是利多卡因、布比卡因、丙胺卡因或辣椒油树脂。
9.如权利要求8所述的溶液,其中所述酸稳定剂是来自乙酸、乳酸、丙酸、油酸、抗坏血酸、十二烷酸或癸酸中的至少一种。
10.如权利要求1所述的溶液,其中所述溶剂是来自乙醇、乙氧基二甘醇、二甲基异山梨醇、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、三缩四乙二醇、一缩二丙二醇、丁二醇、丙二醇、桉叶油素和甘油中的至少一种。
11.如权利要求10所述的溶液,其中所述溶剂是来自5%的乙醇、浓度在15%至35%之间的乙氧基二甘醇、浓度在10%至40%之间的四甘醇和浓度在10%至60%之间的肉豆蔻酸异丙酯中的至少一种。
12.如权利要求11所述的溶液,其中所述溶剂是5%的乙醇。
13.如权利要求11所述的溶液,其中所述溶剂是在20%至35%之间的乙氧基二甘醇。
14.如权利要求11所述的溶液,其中所述溶剂是在30%至50%之间的肉豆蔻酸异丙酯。
15.如权利要求1所述的溶液,其中所述软化剂是植物油、酯或脂肪。
16.如权利要求15所述的溶液,其中所述植物油、酯或脂肪是或衍生自芝麻油、橄榄油、玉米油、杏仁籽油、葵花籽油、棉子油、小豆蔻油、米糠油、霍霍巴油、棕榈油或椰子油。
17.如权利要求1所述的溶液,还包括防腐剂。
18.如权利要求17所述的溶液,其中所述防腐剂是来自对羟基苯甲酸酯类(甲酯、丙酯、丁酯、异丁酯)、山梨酸和苯氧乙醇的组的至少一种。
19.如权利要求1所述的溶液,还包括来自抗氧化剂、防腐剂、香料、表面活性剂和薄荷醇中的至少一种另外的成分。
20.如权利要求1所述的溶液,其中所述另外的成分是桉叶油素、乙酸生育酚、丁基化羟基甲苯、薄荷醇、丁基化羟基苯甲醚、没食子酸丙酯、抗坏血酸棕榈酸酯、山梨酸、桉树油、小豆蔻油、亚麻籽油、挥发油或肉豆蔻酸异丙酯。
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