[发明专利]一种凝胶剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制备领域，特别涉及一种凝胶剂的制备方法。

背景技术

凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。中药和化学药物都可以制成凝胶剂。用于制备凝胶剂的基质可分为两类，即水性凝胶基质和油性凝胶基质。水性凝胶基质卡波姆、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素、明胶、淀粉、西黄芪胶等。油性凝胶基质主要液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂制成。除凝胶基质外，制备凝胶剂还需要βH调节剂、保湿剂、增溶剂、助溶剂、防腐剂、透皮吸收促进剂等附加剂。水性凝胶基质易涂展和洗除，能够吸收组织渗出液，粘度小，无油腻感，不污染衣物等优点，在设计处方时最常采用。很多中药和化学药物都开发出了凝胶制剂，如雪上一枝蒿、新疆紫草、冬虫夏草多糖等。通常中药凝胶剂制备时首先要将中药粉碎成细粉或获取其提取物，使高分子凝胶基质充分溶胀，分批逐渐加入上述细粉或中药提取物(或其溶液)及增溶剂、助溶剂、防腐剂，透皮吸收剂等，在适当温度下充分搅拌均匀，即可制得凝胶剂。上述传统方法制备凝胶剂方法适用于对于光照、温度等具有稳定性，不挥发、无刺激性的中药及其提取物制备皮肤、阴道、鼻腔外用的凝胶制剂。对于一些易被氧化、见光易分解、易挥发、具有刺激性等的中药及其提取物就难以按传统方法制备凝胶剂，这些中药及其提取物因其易被氧化、见光易分解、易挥发、具有刺激性等原因需要根据相关理化性质对其制备工艺进行改进，如采取包合方法制成包合物等。

目前已有含有蛇床子的凝胶剂的制备方法，主要是将蛇床子以乙醇等溶剂萃取，得蛇床子提取物，然后与其他中药如苦参等的提取物通过增溶剂与各种基质混合制备得到凝胶剂，蛇床子提取物中主要的具有治疗作用的成分是蛇床子素，蛇床子素化学名为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素，又名甲氧基欧芹酚或欧芹酚甲醚，属于香豆素类化合物，蛇床子素及其它香豆素均为脂溶性化合物，几乎不溶于水，具有光敏性，在蛇床子素分子结构中，8位有不饱和侧链，易发生氧化而破坏，蛇床子素还具有一定的刺激性。如按上述普通方法制成凝胶剂，对于蛇床子能否安全、稳定、持久地发挥疗效作用存在一定程度的不确定性。因此至今蛇床子的应用开发在一定程度上受到限制。

发明内容

为了解决目前现有的含有蛇床子的凝胶剂的制备方法无法保障蛇床子提取物中主要治疗细菌感染和阴道滴虫病的有效成分蛇床子素，即7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素避免或减缓发生氧化变质的问题。同时本发明也为了解决如何提高蛇床子素的水溶性，如何降低蛇床子素的刺激性、光敏性，从而保障含蛇床子凝胶剂中蛇床子素安全、稳定、持久地发挥疗效作用的问题。

本发明实施例提供了一种凝胶剂的制备方法。所述技术方案如下：

对蛇床子进行提取，得到含有蛇床子素的提取物，并用β-环糊精或羟丙基-β-环糊精对其进行包合，得到蛇床子提取物的包合物；

对盐酸克林霉素进行处理，并添加β-环糊精制成的饱和水溶液，得到盐酸克林霉素包合物；

将所述蛇床子提取物的包合物与所述盐酸克林霉素包合物进行混合处理，并添加羟丙甲纤维素、水、甘油、壳聚糖、10％羟苯乙酯乙醇溶液、10％亚硫酸钠水溶液与吐温-80进行混合搅拌，得到凝胶剂。

本发明实施例提供的技术方案带来的有益效果是：

本发明通过将蛇床子提取物的包合物与盐酸克林霉素包合物制成凝胶剂，解决了蛇床子中蛇床子素化学性质不稳定，易氧化变质、难溶于水以及一定程度的刺激作用等问题，拓展了蛇床子在外用凝胶制剂领域的应用，同时该凝胶剂与患处接触面积大，作用持久，基本无刺激性，用药方便，污染小，溶出快，生物利用度高，可以同时实现阴道滴虫病与多种阴道细菌感染的治疗作用。

附图说明

图1表示本发明实施例提供的一种制备凝胶剂的方法流程图。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合附图对本发明作进一步地详细描述。

图1示出了本发明实施例提供的一种制备凝胶剂的方法流程图。详述如下：

步骤S101、对蛇床子进行提取，得到含有蛇床子素的提取物，并用β-环糊精或羟丙基-β-环糊精对其进行包合，得到蛇床子提取物的包合物。

可选地，在本发明的实施例中，步骤S101可由以下方式实施：

1、将蛇床子100-150份研磨成粗粉，加入60％乙醇浸泡12小时以上；

2、以60％乙醇缓慢地渗漉提取，收集10-20倍的60％乙醇渗漉液，渗漉速度控制在约0.5-3mL／min·kg；