[发明专利]制备他达拉菲的方法有效

专利信息
申请号: 201310472456.3 申请日: 2013-10-11
公开(公告)号: CN103524502A 公开(公告)日: 2014-01-22
发明(设计)人: 许勇;李莉娥;乐洋;胡斌;张绪文;杨仲文;王磊;田华 申请(专利权)人: 人福医药集团股份公司
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 李志东
地址: 430075 湖北省武汉市东湖开发区*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 制备 达拉菲 方法
【权利要求书】:

1.一种制备他达拉菲的方法,其特征在于,包括:

1)将式1所示化合物与二氯亚砜接触,以便生成式2所示化合物;

2)将所述式2所示化合物与式3所示化合物接触,以便生成式4所示化合物;

3)将所述式4所示化合物与式5所示化合物接触,以便生成式6所示化合物;以及

4)将所述式6所示化合物与碳酸钾接触,以便生成式I所示化合物,

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤1)中,在第一溶剂中,在存在DMF时,将所述式1所示化合物与二氯亚砜接触,其中,所述第一溶剂为选自丙酮、二氯甲烷、甲苯、氯仿和甲基叔丁基醚的至少一种。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,在步骤1)中,在0~80摄氏度下,将所述式1所示化合物与二氯亚砜接触。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤2)中,在第二溶剂中,在存在三乙胺时,将式2所示化合物与式3所示化合物接触,其中,所述第二溶剂为选自丙酮、二氯甲烷、甲苯和四氢呋喃的至少一种。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,在步骤2)中,在0~50摄氏度下,将式2所示化合物与式3所示化合物接触。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤3)中,在氮气保护下,在第三溶剂中,将式4所示化合物与式5所示化合物接触,其中,所述第三溶剂为选自甲醇、乙醇、异丙醇和乙二醇的至少一种。

7.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,在步骤3)中,在0~100摄氏度下,将式4所示化合物与式5所示化合物接触。

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤4)中,在第四溶剂中,将式6所示化合物与碳酸钾接触,其中,所述第四溶剂为选自DMF、DMSO、DMA、甲基叔丁基醚、甲醇、乙醇、异丙醇和乙二醇中的至少一种。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,在步骤4)中,在25~120摄氏度下,将式6所示化合物与碳酸钾接触。

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