[发明专利]一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法，其特征在于该方法以4-羧基-2-氮杂环丁酮类化合物I为原料，在脱水剂N,N'-二环己基碳二亚胺DCC和氧化剂过氧乙酸存在的条件下，经氧化脱酸过程得到4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物II，合成路线如下：

式中R₁为羟基保护基其中R₃、R₄、R₅各自独立为C1～C6烷基；

R₂为N原子保护基，该N原子保护基为4-甲氧基苯基、4-甲基苯基、苄基、4-甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、二（4-甲氧基苯基）甲基或烯丙基。

2.如权利要求1所述的一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法，其特征在于该方法具体是：

在4-羧基-2-氮杂环丁酮类化合物I中加入到溶剂中，然后加入浓度为18～35﹪的过氧乙酸作为氧化剂，再加入N,N'-二环己基碳二亚胺DCC作为脱水剂，在0～25℃下进行氧化脱酸反应，直至反应物全部消耗完，最终得到4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物II；

所述的过氧乙酸与4-羧基-2-氮杂环丁酮类化合物I摩尔比为1.1～1.3：1；N,N'-二环己基碳二亚胺DCC与过氧乙酸的摩尔比为1：1；每摩尔4-羧基-2-氮杂环丁酮类化合物I中加入1.5～2L溶剂；

所述的溶剂为二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯。

3.如权利要求1所述的一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法，其特征在于4-羧基-2-氮杂环丁酮类化合物I与4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物II的结构式中R₁为-Si(CH₃)₃、-Si(CH₃)₂CH₂CH₃或-Si(CH₃)₂C(CH₃)₃。

4.如权利要求2所述的一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法，其特征在于所述的溶剂为二氯甲烷或氯仿。

5.如权利要求2所述的一种4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法，其特征在于所述的过氧乙酸的浓度为20﹪或35﹪。