[发明专利]三氧化二砷隐形免疫靶向抗肿瘤制剂的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310507359.3 申请日: 2013-10-25
公开(公告)号: CN103520728A 公开(公告)日: 2014-01-22
发明(设计)人: 宋晓丽;尤娟;王娟;朱爱萍;郭荣 申请(专利权)人: 扬州大学
主分类号: A61K47/34 分类号: A61K47/34;A61K47/12;A61K33/36;A61K9/16;A61P35/00
代理公司: 扬州市锦江专利事务所 32106 代理人: 江平
地址: 225009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氧化 隐形 免疫 靶向 肿瘤 制剂 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种三氧化二砷隐形免疫靶向抗肿瘤制剂的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

    1)将As2O3溶于氢氧化钠水溶液中,配成含As2O3浓度为10~100mg/mL的砷溶液,作为水相;

    2)将乳酸-羟基乙酸共聚物溶于三氯甲烷中,作为油相;

    3)将水相在磁力搅拌下加入到油相中,然后冰浴乳化超声,形成W/O初乳;

    4)将W/O初乳与第一份泊洛沙姆的水溶液混合,冰浴乳化超声形成W/O/W复乳;

    5)将W/O/W复乳与第二份泊洛沙姆水溶液均匀混合后,蒸发除去有机溶剂,离心收集沉淀、去离子水洗涤,冷冻干燥得载三氧化二砷纳米粒; 

6)将上述载三氧化二砷纳米粒分散于水中,加入N-羟基琥珀酰亚胺活化后,与双端氨基聚乙二醇、乳糖酸和1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐在室温下磁力搅拌反应,离心收集沉淀,即得三氧化二砷隐形免疫靶向抗肿瘤制剂。

2.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于步骤1)中,所述氢氧化钠水溶液的质量百分比为4%。

3.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于步骤2)中,所述乳酸-羟基乙酸共聚物的浓度为30~50mg/mL。

4.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于步骤3)中,所述水相和油相的混合体积比为1:10,超声功率为180W,超声时间为60s。

5.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于步骤4)中,泊洛沙姆水溶液的质量百分比浓度为3%,超声功率为360W,超声时间为90s。

6.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于步骤5)中,泊洛沙姆水溶液的质量百分比浓度为0.3%,机械搅拌混合,速度为1200rpm。

7.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于步骤6)中,所述载三氧化二砷纳米粒、双端氨基聚乙二醇和乳糖酸的投料摩尔比为1:1.3:1。

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